腫瘤組織主要由三種細胞群組成：增殖細胞群、靜止細胞群和無增殖能力細胞群，見細胞增殖周期及藥物作用示意圖：
1.增殖細胞群
是指處于增殖周期并不斷按指數(shù)進行分裂增殖的細胞。腫瘤組織中增殖細胞群比較多，所以腫瘤組織的生長迅速，這部分細胞占整個腫瘤細胞群的比率稱為 生長比率（GF）。GF值越大，腫瘤組織增長越迅速，同時對藥物也越敏感，化療效果好，如急性白血��；反之，GF值小，則腫瘤組織增長緩慢，其對化療藥物 的敏感性較低，因此化療效果較差，如多數(shù)的實體瘤。
2.靜止細胞群（G0期細胞）
這類細胞具有潛在的增殖能力，但暫不進行增殖，是后備細胞。當增殖細胞群的細胞因化療、放療或其他因素而大量傷亡時，G0期細胞即可進入增殖周期 進行增殖，因此G0期細胞是腫瘤復發(fā)的根源。同時G0期細胞也是腫瘤化療中的主要障礙，因為這部分細胞對化療藥物不敏感。
3.無增殖能力細胞群
這類細胞由于沒有增殖能力，因而無法進行分裂增殖，最后老化死亡。腫瘤細胞表現(xiàn)為不受機體約束而無限增殖。細胞從一次分裂結束到下一次分裂完成的過程稱為一個細胞增殖周期。根據(jù)細胞內DNA含量變化可將增殖周期分為4期：
�。�1）G1期（DNA合成前期）：此期主要為S期的DNA合成作準備；
�。�2）S期（DNA合成期）：此期內一方面進行DNA的復制，另一方面進行RNA和蛋白質的合成；
�。�3）G2期（DNA合成后期）此期內DNA合成已經(jīng)停止，但仍繼續(xù)合成RNA和蛋白質；
（4）M期（分裂期）：M期可分為前、中、后、末4個時相，在此期內細胞分裂為兩個子細胞，一部分子細胞進入增殖周期進一步增殖，另一部分子細胞 儲備于G0期。凡通過影響細胞周期的生化事件或細胞周期調控機制，抑制腫瘤細胞增殖，誘導細胞分化或致腫瘤細胞死亡的藥物，都可發(fā)揮抗腫瘤作用。
根據(jù)增殖周期中腫瘤細胞對抗腫瘤藥物的敏感性，可將抗腫瘤藥分為兩大類：
1.細胞周期非特異性藥物（CCNSA）
對增殖周期中各期腫瘤細胞均有抑制或殺滅作用，有些藥物甚至對G0期的腫瘤細胞也有一定的抑制或殺滅作用。烷化劑、鉑類制劑和抗腫瘤抗生素等均為周期非特異性的抗腫瘤藥物。此類藥物對癌細胞作用強。殺傷力隨劑量增加而成倍增加，劑量反應曲線近直線。
2.細胞周期特異性藥物（CCSA）
本類藥物僅對增殖周期中的某一期的腫瘤細胞具有抑制或殺滅作用。如甲氨蝶呤、阿糖胞苷、羥基脲等可以抑制DNA合成，主要作用于S期的腫瘤細胞； 長春堿和長春新堿等可以影響微小管蛋白的合成而阻止有絲分裂，主要作用于M期腫瘤細胞。此類藥物對癌細胞作用一般較弱，需要一定時間才能發(fā)揮殺傷作用。對 此，應引起重視，否則會超出機體所能耐受的毒性。小劑量呈直線作用，達到一定劑量后，效應不再增加。
☆ 考點2：抗惡性腫瘤藥的作用機制與分類
大多數(shù)抗腫瘤藥物是通過影響腫瘤細胞增殖周期中DNA、RNA和蛋白質的合成而阻止其分裂繁殖，從而殺滅癌細胞。抗腫瘤藥物按作用機制可分為6大類。
1.抑制核酸（DNA和RNA）生物合成的藥物
本類藥物又稱為抗代謝藥，有些藥物可與代謝物競爭酶或直接與酶結合，從而阻止代謝過程，有些藥物可以作為偽代謝物摻入到核酸中，從而影響核酸的功能。因此這類藥物又可分為：
�。�1）胸苷酸合成酶抑制劑。脫氧胸苷酸是DNA所特有的核苷酸，該類藥物通過抑制脫氧胸苷酸合成酶抑制脫氧胸苷酸形成而抑制DNA的合成。如氟尿嘧啶等。
�。�2）DNA多聚酶抑制劑。該類藥物通過抑制DNA多聚酶而抑制DNA的合成。如阿糖胞苷。
�。�3）核苷酸還原酶抑制劑。該類藥物通過抑制核苷酸還原酶而阻止胞苷酸轉變?yōu)槊撗醢账�，或阻止脫氧胞苷酸摻入到DNA中，選擇性地阻止DNA的合成。如羥基脲。醫(yī)學 全在.線提供www.med126.com
�。�4）二氫葉酸還原酶抑制劑。該類藥物可以抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能被還原成四氫葉酸，導致脫氧尿苷酸生成脫氧胸苷酸的過程受阻，從而導致DNA的合成障礙。如甲氨蝶呤等。
�。�5）嘌呤核苷酸互變抑制劑。該類藥物通過抑制嘌呤核苷酸合成而抑制DNA的合成。如6-巰嘌呤等。
2.直接破壞DNA結構與功能的藥物
本類藥物可與核酸堿基形成共價結合，使DNA鏈內或鏈間形成交叉聯(lián)結，導致DNA鏈斷裂，抑制DNA復制，如烷化劑、鉑類制劑和某些抗腫瘤抗生素 就屬于這一類型的藥物；喜樹堿及其衍生物以DiNA拓撲異構酶為靶點，可以導致DNA單鏈或雙鏈斷裂，其活性與拓撲異構酶活性有關。
3.干擾轉錄過程阻止RNA合成的藥物
本類藥物能選擇性嵌入DNA堿基對之間，與DNA形成復合物，阻礙RNA轉錄酶的功能，抑制mRNA合成，干擾轉錄過程。如放線菌素D、柔紅霉素、阿霉素等。
4.影響蛋白質合成與功能的藥物
按照作用環(huán)節(jié)不同，這類藥物可分為干擾氨基酸供應的藥物，如L-門冬酰胺酶；干擾微管蛋白裝配的藥物，如長春堿類、紫杉醇；干擾核蛋白體功能的藥物，如三尖杉酯堿。
5.影響激素平衡的藥物
本類藥物主要通過改變體內的激素平衡而發(fā)揮抗癌作用，因為體內的某些正常組織的生長和發(fā)育過程中接受某種激素的調控，當其發(fā)生癌變后，往往仍部分 保留與原組織相似的激素依賴性，因此改變體內的激素平衡可以抑制這些特定腫瘤的生長。此類藥物有雌激素、雄激素、抗雌激素、腎上腺皮質激素等。
6.抗腫瘤輔助治療藥物
本類藥物有昂丹司瓊、亞葉酸鈣等。