☆ ☆考點(diǎn)3：苯巴比妥（魯米那）
苯巴比妥是巴比妥類中最有效的抗癲癇藥物。電生理研究證明，苯巴比妥既能降低病灶內(nèi)細(xì)胞的興奮性，從而抑制病灶的異常放電，又能提高病灶周圍正常組織的興奮閾值，抑制異常放電的擴(kuò)散。
【藥理作用】 為長效巴比妥類，具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥作用。并可抗癲癇，對癲癇大發(fā)作與局限性發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)有良效；對癲癇小發(fā)作療效 差；而對精神運(yùn)動性發(fā)作則往往無效，且單用本藥治療時(shí)還可能使發(fā)作加重。本品還有增強(qiáng)解熱鎮(zhèn)痛藥之作用，并能誘導(dǎo)肝臟微粒體葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶活性，促進(jìn)膽 紅素與葡萄糖醛酸結(jié)合，降低血漿膽紅素濃度，治療新生兒腦核性黃疸。口服易被吸收�？煞植加诟鹘M織與體液，但進(jìn)入腦組織慢�？诜�0.5～1小時(shí)才起效。 肝臟轉(zhuǎn)化物及部分原形（約30%）經(jīng)腎排出體外，腎小管有再吸收作用，使作用持續(xù)時(shí)間延長。
【臨床應(yīng)用】 用于鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇，麻醉前給藥，與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍應(yīng)用，以增強(qiáng)其作用。也用于新生兒腦核性黃疸的治療。
【不良反應(yīng)】 嗜睡、精神萎靡，長期使用可出現(xiàn)抑郁、淡漠、反應(yīng)遲鈍等。本品影響兒童智力發(fā)育，引起記憶力下降，注意力、學(xué)習(xí)能力也下降。偶可 發(fā)生巨幼紅細(xì)胞性貧血、血小板減少。長期應(yīng)用可成癮。此外，本藥為肝藥酶誘導(dǎo)劑，與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意調(diào)整劑量。
【禁忌證】 嚴(yán)重肺功能不全（如肺氣腫）、支氣管哮喘及顱腦損傷呼吸中樞受抑制者慎用或禁用；嚴(yán)重肝腎功能不全者、肝硬化者禁用。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)4：卡馬西平（酰胺咪嗪）
卡馬西平為安全、有效、廣譜、無認(rèn)知功能不良反應(yīng)的抗癲癇藥，臨床應(yīng)用廣泛。
【藥動學(xué)】 口服易吸收，約2～6h血漿濃度達(dá)高峰。有效血漿藥物濃度為10～20μg/ml.血漿蛋白結(jié)合率約80%.經(jīng)肝代謝為有活性的環(huán) 氧化物，經(jīng)腎排泄。用藥初期血漿半衰期平均為35h，連續(xù)用藥3～4周后，由于其誘導(dǎo)肝藥酶，加速自身代謝，故半衰期可縮短50%。
【藥理作用】 卡馬西平對人及動物均顯示與苯妥英鈉相似的抗驚厥作用，可抑制電休克的發(fā)作。但與苯妥英鈉不同，卡馬西平尚能提高電休克閾值，輕 度抑制戊四唑所致的驚厥�？R西平的作用機(jī)制目前尚不十分清楚，可能是阻滯Na+通道，降低神經(jīng)細(xì)胞膜對Na+的通透性，降低神經(jīng)元的興奮性和延長不應(yīng) 期；亦可能與增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元的突觸傳遞功能有關(guān)；與苯妥英鈉不同，卡馬西平尚能增大藍(lán)斑核去甲腎上腺素能神經(jīng)的電活動，被認(rèn)為與其抗驚厥作用有關(guān)。
【臨床應(yīng)用】
1.抗癲癇。卡馬西平對精神運(yùn)動性發(fā)作效果最好，常作為首選藥被廣泛使用。對大發(fā)作和混合型癲癇也有效。能減輕精神異常，適用于伴有精神癥狀的癲癇，尤其適用于兒童患者，因本品對兒童的認(rèn)知功能和行為影響較小。本品對小發(fā)作效果差。醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站www.med126.com
2.外周神經(jīng)痛。早在30年前已開始用于治療三叉神經(jīng)痛，對三叉神經(jīng)和舌咽神經(jīng)等外周神經(jīng)痛的療效優(yōu)于苯妥英鈉。
3.躁狂抑郁癥�？捎糜阡圎}無效的躁狂癥患者，其副作用比鋰鹽少而療效好。
4.神經(jīng)源性尿崩癥�？赡芡ㄟ^促進(jìn)抗利尿激素的分泌而發(fā)揮作用。
5.抗心律失常。能對抗地高辛中毒所致的心律失常，使其完全或基本恢復(fù)正常心律。
【不良反應(yīng)】 與其他抗癲癇藥相比，不良反應(yīng)較少。用藥早期可出現(xiàn)頭昏、乏力、眩暈、惡心、嘔吐和共濟(jì)失調(diào)，偶見過敏反應(yīng)、粒細(xì)胞減少、可逆性血小板減少，故在治療期間應(yīng)定期檢查血象。大劑量可引起房室傳導(dǎo)阻滯等心血管反應(yīng)，應(yīng)控制劑量。
【禁忌證】 心、肝、腎功能不全及初孕婦、青光眼和心血管嚴(yán)重疾病患者慎用。