乙酰膽堿(ACh)是神經(jīng)遞質(zhì),能特異性地作用于各類膽堿受體,在組織內(nèi)迅速被膽堿酯酶破壞,其作用廣泛,選擇性不高。
【藥理作用】
1.M樣作用
激動M膽堿受體,表現(xiàn)出相當(dāng)于興奮膽堿能神經(jīng)全部節(jié)后纖維所產(chǎn)生的作用,如心率減慢,心肌收縮力減弱,擴張幾乎所有血管,血壓下降,胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮,腺體分泌增加,瞳孔括約肌和睫狀肌收縮等。醫(yī)學(xué).全在.線www.med126.com
2.N樣作用
。1)激動N1膽堿受體:ACh激動N1膽堿受體,相當(dāng)于興奮了神經(jīng)節(jié),使節(jié)后神經(jīng)興奮,表現(xiàn)為交感和副交感神經(jīng)同時興奮所產(chǎn)生的作用。此外,還 能興奮腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞,使之釋放腎上腺素。總體表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強,腺體分泌增加,心肌收縮力加強和小血管收縮,血壓上升。這種 作用與M受體興奮引起的心率減慢、心肌收縮力減弱、血壓下降相反。因此,ACh對上述生理過程的影響與M、N受體興奮中何者占優(yōu)勢有關(guān)。過大劑量的ACh 可使神經(jīng)節(jié)從興奮轉(zhuǎn)入抑制。
。2)激動N2膽堿受體:ACh激動運動神經(jīng)終板上的N2受體,使骨骼肌收縮。
3.中樞作用
盡管中樞也存在M、N膽堿受體,但ACh不易透過血腦屏障,除非直接注入中樞,否則無明顯作用。
☆ ☆☆☆☆考點2:毛果蕓香堿
毛果蕓香堿(匹魯卡品)系M受體激動藥,其特點是對眼及腺體的作用強,而對心血管系統(tǒng)作用不明顯,故主要用于眼科。
【藥理作用】
。1)眼。滴眼后引起縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。
虹膜內(nèi)有兩種平滑肌,分別是瞳孔括約。ōh(huán)狀。┖屯讛U大。ㄝ椛浼。。前者受M膽堿受體支配,M膽堿受體激動時肌肉收縮,瞳孔縮小。后者存在α受體,受體激動時也收縮,但由于肌肉固定點在周圍,收縮時使瞳孔放大。毛果蕓香堿激動M膽堿受體,使瞳孔縮小。
房水是由睫狀體上皮細(xì)胞分泌和血管滲出生成,功能為營養(yǎng)角膜、晶狀體及玻璃體,維持一定的眼內(nèi)壓。毛果蕓香堿使虹膜向中心拉緊,根部變薄,使房水回流通路變得通暢,有利于房水進入靜脈,降低眼內(nèi)壓。
當(dāng)環(huán)狀肌向瞳孔中心方向收縮時,牽拉晶狀體的懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增加,適合于視近物,而難以看遠(yuǎn)物。毛果蕓香堿引起的這種看近物清楚、看遠(yuǎn)物模糊的作用稱為調(diào)節(jié)痙攣。
。2)腺體。毛果蕓香堿激動腺體的M受體,使分泌增加,尤以汗腺和唾液腺最為明顯。
。3)平滑肌。除眼內(nèi)平滑肌外,本品還能興奮腸道、支氣管、子宮、膀胱及膽道平滑肌。
【臨床應(yīng)用】 眼科局部應(yīng)用。滴眼時,易透過角膜,作用迅速,10min后出現(xiàn)作用,30min達高峰?s瞳及降低眼內(nèi)壓作用維持約4~8h,調(diào)節(jié)痙攣作用短暫,僅2h.
。1)青光眼。對閉角型和開角型青光眼均有效。青光眼系由于房水回流受阻而引起眼壓增高,可導(dǎo)致頭痛、視力減退,嚴(yán)重者可致失明。毛果蕓香堿能使房水回流通暢,使眼內(nèi)壓下降。
。2)縮瞳作用。與阿托品交替使用防止虹膜睫狀體炎癥時的組織粘連。滴眼時應(yīng)壓迫內(nèi)眥,避免藥液流入鼻腔后吸收。吸收后的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)M樣作用,可用阿托品對抗。