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第11章 制劑新技術(shù)
重點(diǎn)內(nèi)容
1．微型膠囊的概念和特點(diǎn)
2．包和物的概念和特點(diǎn)
3．固體分散體的概念和特點(diǎn)
次重點(diǎn)內(nèi)容
1．囊材、微囊化方法及微囊的質(zhì)量評(píng)價(jià)方法
2．包和材料和包和方法
3．固體分散體的載體材料、制備方法、速釋與緩釋原理
考點(diǎn)摘要
第一節(jié) 微型包囊技術(shù)
1、概述【掌】 將固態(tài)或液態(tài)藥物（稱為囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（稱為囊材中而形成的微小囊狀物，稱為微型膠囊，簡(jiǎn)稱微囊，其直徑為 1~5000μm。使藥物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架型微小球狀實(shí)體，稱為微球，藥物微囊化后主要有以下幾方面特點(diǎn)：【掌】
① 提高藥物的穩(wěn)定性：
② 掩蓋藥物的不良嗅味：
③ 防止藥物在胃腸道內(nèi)失活，減少藥物對(duì)胃腸道的刺激性：
④ 控制藥物的釋放：
⑤使液態(tài)藥物固態(tài)化：
⑥ 減少藥物的配伍變化：
⑦ 使藥物濃集干靶區(qū)抗癌藥物制成微囊型靶向制劑，可將藥物濃集于肝或肺部等靶區(qū)，降低毒副作用，提高療效。
2、 常用囊材【熟】
1）.天然高分子囊材：明膠 、阿拉伯膠 、海藻酸鹽 、殼聚糖 、 蛋白類
2）.半合成高分子囊材：羧甲基纖維素鈉、醋酸纖維素酞酸酯、乙基纖維素（不溶于水）。
3）.合成高分子囊材有生物不可降解和生物可降解兩類囊材。
生物不可降解且不受pH影響的囊材： 聚酰胺、硅橡膠等。
生物不可降解但可在一定pH條件下溶解的囊材： 聚丙烯酸樹(shù)脂、聚乙烯醇等。
生物可降解：聚碳脂、聚氨基酸、聚乳酸（PVA）等。（該類共同點(diǎn)：無(wú)毒、成膜性及成球性好、化學(xué)穩(wěn)定性高、可用于注射給藥。
3、 微囊化方法【熟】
1）.物理化學(xué)法
（1）單凝聚法它是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑，使囊材溶解度降低而凝聚并包裹藥物成囊的方法。常用的凝聚劑有強(qiáng)親水性電解質(zhì)硫酸鈉或硫酸銨。
（2）復(fù)凝聚法：系使用兩種帶相反電荷的高分子材料作為復(fù)合囊材，在一定條件下，兩種囊材在溶液中將發(fā)生正負(fù)電的結(jié)合而凝聚成囊。經(jīng)常配合使用的帶相反電荷的兩種高分子材料的組合。
（3）溶劑一非溶劑法 將囊材溶于某溶劑中（作為溶劑），然后加入一種對(duì)囊材不溶的溶劑（作為非溶劑），使囊材溶解度降低，引起相分離。
（4）改變溫度法： 本法不需加入凝聚劑，而是通過(guò)控制溫度成囊。常用乙基纖維素作囊材，先在高溫下將其溶解，降溫時(shí)溶解度降低而凝聚成囊。
（5）液中干燥法： 從乳濁液中除去分散相揮發(fā)性溶劑以制備微囊的方法稱為液中干燥法，亦稱溶劑揮發(fā)法。液中干燥法的干燥工藝包括兩個(gè)基本過(guò)程：溶劑萃取過(guò)程和溶劑蒸發(fā)過(guò)程。
2）.物理機(jī)械法： 制備微囊的物理機(jī)械法有噴霧干燥法、噴霧凝結(jié)法、多孔離心法及鍋包衣法（包括空氣懸浮法亦稱流化床包衣法）等，噴霧干燥法最常用。
3）.化學(xué)法 醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn
（1）界面縮聚法亦稱界面聚合法，系將兩種以上不相容的單體分別溶解在分散相和連續(xù)相中，通過(guò)在分散相與連續(xù)相的界面上發(fā)生單體的縮聚反應(yīng)，形成囊膜，包裹藥物形成微囊。
1.輻射交聯(lián)法該法系將明膠或聚乙烯醇在乳化狀態(tài)下，經(jīng)γ-射線照射發(fā)生交聯(lián)，再處
理制得粉末狀微囊。
4、微囊中藥物的釋放
1.微囊中藥物釋放機(jī)理
2.影響微囊中藥物的釋放速率的因素
5、 微囊的質(zhì)量評(píng)價(jià)主要內(nèi)容：
1）微囊的形態(tài)與粒徑 每個(gè)樣品測(cè)定的微囊數(shù)應(yīng)不少于500個(gè)。
2）微囊中藥物的含量
3.微囊的載藥量與包封率
載藥量= （微囊內(nèi)的藥量/微囊的總重）×100%
包封率= （微囊內(nèi)的藥量/微囊內(nèi)的藥量+ 介質(zhì)中藥量）×100%
4）微囊中藥物的釋放速率 可參考≤中國(guó)藥典≥藥物釋放度測(cè)定方法中第二法（漿法）測(cè)定，亦可將試樣置薄膜透析管內(nèi)按第一法測(cè)定。
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