執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學考點詳解第二章

（二）量效關系及量效反應曲線★★★1.量反應藥理效應呈連續(xù)增減的量變，可用數(shù)或量的分級表示，如血壓升降、平滑肌舒縮等。

　�。�1）效價強度：藥物達一定藥理效應所需的劑量，反映藥物與受體的親和力，其值越小則強度越大。常用產生50％最大效應時的劑量來表示，稱半數(shù)有效量（ED50）。

　�。�2）效能：藥物達最大藥理效應的能力（增加濃度或劑量而效應量不再繼續(xù)上升），反映藥物的內在活性。

　�。�3）藥物的最大效能與效應強度含意完全不同，二者并不平行。

　　2.質反應  藥理效應表現(xiàn)出反應性質的變化，只能用全或無，陽性或陰性表示，如死亡與生存、驚厥與不驚厥等。

　　（三）藥物的時間一效應關系藥物的效應隨時問而變化的過程稱為藥物的時效關系。藥物的經時過程分為：潛伏期、持續(xù)期、殘留期。

　　三、_-N物安全性評價★★★1.治療指數(shù)半數(shù)斂死量和半數(shù)有效量的比值（LD50／ED50），比值越大相對安全性越大，反之越小。該指標的藥物效應及毒性反應性質不明確，這一安全指標并不可靠。

　　2.安全范圍  是ED95～TD5之間的距離，其值越大越安全。藥物的安全性與藥物劑量（或濃度）有關。

　　3.安全指數(shù)LD5／ED95 4.安全界限  （LD1一ED99）／ED99四、藥物的作用機制★藥物可通過以下方面產生藥理效應：1.改變細胞周圍環(huán)境的理化性質。

　　2.補充機體所缺乏的各種物質。

　　3.影響神經遞質或激素。

　　4.作用于特定靶點受體、酶、離子通道、載體、核酸、免疫系統(tǒng)和基因等。

　　5.非特異性作用藥物作用主要與其理化性質有關，而不依賴于化學結構，并無特異性作用機制。

　　五、受體學說（一）受體的概念和特性★★1.受體為糖蛋白或脂蛋白，存在于細胞膜、細胞漿或細胞核內，能識別周圍環(huán)境中某種微量化學物質，與藥物相結合并能傳遞信息和引起效應的細胞成分。

　　2.配體能與受體特異性結合的物質，分為內源性配體和外源性配體。

　　3.受體的特征①飽和性；②高靈敏度；③可逆性；①高親和性；⑤多樣性。

　�。ǘ�）受體的類型★根據(jù)受體蛋白結構、信息傳導過程、效應性質、受體位置等特點，受體分為四類：1.離子通道受體。醫(yī)學.全.在.線網(wǎng)站quanxiangyun.cn

　　2.G一蛋白偶聯(lián)受體。

　　3.酪氨酸激酶受體。

　　4.細胞內受體。

　�。ㄈ�）藥物與受體的相互作用★★★根據(jù)藥物的親和力和內在活性，可將藥物分為激動藥與拮抗藥。

　　1.激動藥  能與受體結合并激動受體而產生相應的效應，與受體有親和力和內在活性。

　�。�1）完全激動藥：具有較強的親和力和內在活性（α＝1）。

　�。�2）部分激動藥：與受體有較強的親和力和較弱的內在活性（α<1）。

　　2.拮抗藥  能阻斷受體活性的配體，與受體有較強的親和力，但無內在活性（α＝0）。

　�。�1）競爭性拮抗藥：能與激動藥互相競爭同一受體，與受體可逆結合，量效反應曲線平行右移，斜率和高度（Emax）不變。

　�。�2）非競爭性拮抗藥：不與激動藥互相競爭同一受體，或與受體不可逆結合，量效反應曲線右移，斜率降低，高度（Emax）壓低。

　�。ㄋ模┧幬锱c受體相互作用后的信號轉導第二信使：配體作用于受體后，可誘導產生一些細胞內的化學物質，可作為細胞內信號的傳遞物質，將信號進一步傳遞至下游的信號轉導蛋白，故稱之為第二信使。

　　現(xiàn)已確定的第二信使包括：環(huán)磷腺苷（cAMP）、環(huán)磷鳥苷（cGMP）、磷酸肌醇（IP3）、甘油二酯（DG）和鈣離子。

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