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掌握地西泮的藥理作用、作用機制、藥動學特點、臨床應用及不良反應。
熟悉其它苯二氮卓類藥物的藥理作用特點。
熟悉巴比妥類藥物的藥理作用、藥動學特點、不良反應及中毒的解救。
了解其他鎮(zhèn)靜催眠藥的藥理作用特點。
苯二氮卓類
分類:1、長效類: 安定、氯氮卓。2、中效類: 硝基安定。3、短效類:甲基三唑氯安定（三唑侖）安定(Diazepam)
[作用與用途]
1、抗焦慮 安定在小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用,是治療焦慮癥的首選藥.
2、鎮(zhèn)靜催眠 特點:
�、俨灰鹇樽恚�
�、诙拘孕�,安全范圍大；
�、鄄灰桩a(chǎn)生停藥后多惡夢的反跳現(xiàn)象。 用于
�、俾樽砬敖o藥: 使病人鎮(zhèn)靜,減少麻醉藥用量；
�、谑�: 現(xiàn)已取代巴比妥成為首選的催眠藥,對焦慮性失眠療效尤佳.
3、抗驚厥、抗癲癇、抗驚厥作用強, 用于各種驚厥和癲癇, 安定靜注是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥.
4、中樞性肌松 較大劑量能抑制脊髓多突觸反射,用于中樞病變的肌強直及腰肌勞損引起的肌痙攣.
[作用機制] 安定與苯二氮卓(BZ)受體結合后，通過增強r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,為其產(chǎn)生抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及中樞性肌松等多種藥理作用的主要機制所在.
[不良反應] 醫(yī)學.全.在.線網(wǎng)站quanxiangyun.cn
1、常見副作用 嗜睡、乏力等.
2、大劑量偶見共濟失調、手震顫.
3、中毒可見運動失調、肌無力,甚至昏迷和呼吸抑制.
4、長期服用有耐受性、成癮性,但成癮性輕且發(fā)生率較低.
5、孕婦(可能致畸胎)、哺乳婦禁用;用藥期間禁止飲酒,因乙醇能加強安定的毒性.
巴比妥類
[分類]
1、長效(慢效)類: 巴比妥、苯巴比妥。
2、中效類: 戊巴比妥、異戊巴比妥。
3、短效類: 司可巴比妥。
4、超短效類(麻醉): 硫噴妥鈉
[體內過程]
1、口服, 肌注均易吸收.
2、進入腦組織的速度與其脂溶性高低有關: 長效類脂溶性低; 麻醉類質溶性高,故靜注硫噴妥鈉立即 產(chǎn)生麻醉作用,但進入腦內的藥物很快再分布到骨骼肌,隨后又轉入脂肪,故麻醉作用短暫.
3、消除有肝內代謝和腎排泄兩種方式.
[作用] 隨劑量增加,依次出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥（抗癲癇）、麻醉、麻痹甚至死亡.
[作用機制] 主要與抑制腦干網(wǎng)狀結構上行激活系統(tǒng)的功能有關.也能促進GABA的抑制作用.但其選擇性較低,劑量 較大時即普遍抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng).
[用途]
1、鎮(zhèn)靜催眠 臨床已少用.
2、抗驚厥 常用苯巴比妥鈉肌注或異戊巴比妥肌注或靜注.
3、抗癲癇 僅苯巴比妥鈉有效,用于癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài).
4、麻醉 僅硫噴妥鈉用于靜脈麻醉及誘導麻醉.
[不良反應]
1、后遺效應(宿醉) 服藥后次晨有頭暈,困倦等癥狀.
2、反復用藥有耐受性 原因是誘導肝藥酶,加速自身代謝.
3、成癮性 長期應用可產(chǎn)生成癮性,停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀.
4、急性中毒 表現(xiàn)昏迷,呼吸抑制,血壓下降,死于呼吸抑制。中毒處理原則:洗胃；給氧,人工呼吸吸 輸液,給升壓藥及中樞興奮藥;強效利尿或堿化尿液促進藥物排泄.
5、嚴重肺功能不全者禁用,肝功能不全者慎用.
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