(一) 抗菌作用:為一線抗結核藥,細胞內(nèi)、外抗菌,對耐藥株有效,但對其他細菌無效。 機制:與Mg 2+結合抑制RNA合成。 (二)臨床應用 1.單用可產(chǎn)生耐藥性,需聯(lián)合用藥。 2.以15mg/kg/d為宜,若> 25mg/kg/d,需定期做眼科檢查。 (三)不良反應:少見 1.球后視神經(jīng)炎:視力下降,紅綠色盲,可逆性。與劑量療程有關:劑量在15mg/kg/d時,視覺障礙<1% ,若> 25mg/kg/d時達5%。 2.其他:偶有過敏反應,肝損,高尿酸血癥。 鏈霉素(streptomycin) 1944年上市,為治療TB的第一個藥物 特點:1.對浸潤性、粟粒性結核療效好(接近異煙肼)。 2.穿透力差(Vd=0.25l/kg):難進入細胞 對纖維化、干酪化厚壁空洞 骨結核 療效差 結腦 3.易產(chǎn)生耐藥性,必聯(lián)合用藥。 4.毒性大,≦1g/d為宜,或2-3次/w,療程2~3月。
吡嗪酰胺(pyrazinamide) 特點:1.抗結核作用中等(酸性環(huán)境殺菌)。 2.口服易吸收,通透性好(細胞內(nèi)、腦脊液可達高濃度)。 3.與其他抗結核藥無交叉耐藥。 4.毒性較大 (1)肝損害:轉氨酶升高、黃疸。 (2)誘發(fā)痛風、關節(jié)痛等(本品減少尿酸排泄)。 現(xiàn)改為低劑量、短療程作短療程強化治療時,肝毒性明顯降低。
對氨水楊酸(para-aminosalicylic acid,PAS) 特點 作用弱(為二線抗TB藥) 毒性小 作為聯(lián)合化療的輔助用藥。 單用耐藥慢(4月才產(chǎn)生)
抗結核藥的用藥原則 1.早期用藥 如早期浸潤性結核 (1)病灶區(qū)血液供應未受損害,藥物易達病灶區(qū)。 (2)病變可復性大,修復機能強。 2.聯(lián)合用藥 (1)增加療效。 (2)延緩耐藥性產(chǎn)生。 (3)降低毒性(適當降低單藥劑量)。 以異煙肼為基礎,加1-2種均可;重癥(急粟、腎結核、結腦)可三聯(lián)、四聯(lián)。 3.堅持全療程規(guī)律用藥醫(yī)學全在.線網(wǎng)站提供 (1)長療程法(18個月) ① 初始:較強藥物聯(lián)合治療6-9個月左右 ?癥狀消失、空洞關閉、痰菌陰性。 ② 鞏固療效:繼續(xù)用藥至少一年?陕(lián)合用藥或間歇療法(2次/w)。 (2)短程療法(6個月),為強效療法——適于初治 ①一線藥 三聯(lián)或四聯(lián) 2個月 、诋悷熾 + 利福平 : 4個月(可間歇療法) 優(yōu)點: 1.療效好,復發(fā)率低。 2.患者順應性好,康復早。 3.毒性反應輕。 4.適量 (1)劑量適當以保證療效和避免毒性。 (2)病情、用藥、復查等最好在醫(yī)務人員督視下,確保規(guī)范治療。
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