初級(jí)藥師《答疑周刊》2018年第2期
問題索引：
1.【問題】希望老師總結(jié)一下不同給藥途徑的作用特點(diǎn)。
2.【問題】老師能否講解一下完全激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑的區(qū)別？
3.【問題】老師，藥動(dòng)學(xué)參數(shù)中的概念分不清楚。
具體解答：
1.【問題】希望老師總結(jié)一下不同給藥途徑的作用特點(diǎn)。
【解答】給藥途徑不同可直接影響藥物作用的快慢和強(qiáng)弱，不同給藥途徑藥效出現(xiàn)從快到慢的順序依次為：靜注＞吸人＞舌下給藥＞肌注＞皮下注射＞口服＞直腸給藥＞皮膚給藥。
（1)口服給藥：為最常用的給藥途徑，其優(yōu)點(diǎn)是方便、經(jīng)濟(jì)、安全，適用于大多數(shù)患者和藥物。其缺點(diǎn)為吸收慢、不規(guī)則，易受胃腸內(nèi)容物、胃腸蠕動(dòng)狀態(tài)及首關(guān)消除的影響，不適用于昏迷、嘔吐、抽搐、首關(guān)消除明顯及急重患者，易被消化酶破壞的藥物不宜口服。
（2)注射給藥：與口服給藥相比，注射給藥一般吸收完全、迅速、生效快、劑量準(zhǔn)確，但不夠經(jīng)濟(jì)、方便、安全。臨床上凡能口服給藥的應(yīng)避免注射給藥。①靜脈注射(靜注)和靜脈滴注(靜滴)：藥物直接進(jìn)入血液，無吸收過程，迅速發(fā)揮藥效，特別適合于危急患者，但靜脈給藥有一定的危險(xiǎn)性，應(yīng)嚴(yán)格控制給藥劑量、速度，注意藥物的配伍禁忌。油劑、混懸劑不宜靜脈給藥。②肌肉注射(肌注)：肌肉組織血管豐富，藥物吸收較快且完全，而感覺神經(jīng)纖維較少，故疼痛較輕。肌肉注射混懸劑或油劑，吸收緩慢、作用持久。③皮下注射：藥物吸收緩慢、均勻，但較口服快，藥效維持時(shí)間較長(zhǎng)。刺激性藥物及油類易致注射部位疼痛、炎癥及硬結(jié)，不宜皮下注射。④皮內(nèi)注射：皮內(nèi)注射給藥量少，主要用于皮內(nèi)試驗(yàn)，如結(jié)核菌素試驗(yàn)、青霉素過敏試驗(yàn)。⑤椎管注射(鞘內(nèi)注射)：一般在腰椎部位將藥液注入脊髓蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)，產(chǎn)生局部作用，多用于腰麻。
（3)吸人給藥：氣體、揮發(fā)性液體及氣霧劑藥物常采用呼吸道給藥，經(jīng)肺泡吸收，迅速入血產(chǎn)生療效或在呼吸道局部發(fā)揮作用，作用迅速而短暫。此方法的缺點(diǎn)為對(duì)呼吸道有刺激性。
（4)舌下給藥：脂溶性較高、用量較小的藥物可采用舌下給藥的方法由舌下黏膜吸收，具有吸收迅速和避免首關(guān)消除的特點(diǎn)，但吸收面積小。
（5)直腸給藥：可避免胃腸液對(duì)藥物的破壞、藥物對(duì)胃腸道的刺激，在很大程度上避免了首關(guān)消除。但吸收面積小，吸收不規(guī)則，適用于胃腸道刺激性強(qiáng)及小兒服藥困難者。
（6)皮膚和黏膜給藥：藥物用于皮膚或黏膜表面，多數(shù)藥物發(fā)揮局部作用，有的藥物可發(fā)揮全身作用。
2.【問題】老師能否講解一下完全激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑的區(qū)別？
【解答】(1)完全激動(dòng)劑：也稱激動(dòng)劑，有很大的親和力和內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)。
(2)部分激動(dòng)劑：具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低，與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使?jié)舛仍黾樱膊荒苓_(dá)到完全激動(dòng)劑那樣的最大效應(yīng)，與激動(dòng)劑合用，可因占據(jù)受體而能拮抗激動(dòng)劑的部分生理效應(yīng)。
3.【問題】老師，藥動(dòng)學(xué)參數(shù)中的概念分不清楚。
【解答】（1)表觀分布容積：當(dāng)藥物在體內(nèi)分布達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值稱表觀分布容積(Vd或V)。表觀分布容積并不代表某特定生理空間的大小，僅是便于進(jìn)行體內(nèi)藥量與血藥濃度互換運(yùn)算的一個(gè)比值。表觀分布容積的意義在于表示藥物在組織中的分布范圍和結(jié)合程度。鞏值的大小與血藥濃度有關(guān)，血藥濃度越高，Vd越��；反之，Vd越大。
（2)消除速率常數(shù)和半衰期：消除速率常數(shù)K指單位時(shí)間內(nèi)消除藥物的分?jǐn)?shù)，如K為 0.17h-1即每小時(shí)消除剩余量的17％。消除半衰期(t1／2)指血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間。對(duì)于一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，其t1／2=0.693／K。
（3)血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)：代表一次服藥后某時(shí)間內(nèi)的藥物吸收總量，從而可用來計(jì)算藥物的生物利用度。
（4)生物利用度：是指藥物被機(jī)體吸收的速率和程度的一種量度。分為絕對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度。
（5)清除率：指在單位時(shí)間內(nèi)機(jī)體能將多少升體液中的藥物清除掉，反映藥物從體內(nèi)的清 除情況。
