初級藥士《答疑周刊》2017年第6期

初級藥士《答疑周刊》2017年第6期

問題索引：

1.【問題】老師，抗心絞痛章節(jié)中，如下題，該如何做題？

2.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運的方式以及其各自的特點，做題的時候總是分不清，能否總結(jié)一下？

3.【問題】WH0癌癥疼痛三階梯治療基本原則，能否總結(jié)一下。

具體解答：

1.【問題】老師，抗心絞痛章節(jié)中，如下題，該如何做題？

【解答】某患者向醫(yī)生抱怨說，硝酸甘油可以很好地緩解心絞痛急性發(fā)作時的癥狀，但近半年來他心絞痛發(fā)作次數(shù)明顯增加，他希望服用一些藥物預(yù)防變異型心絞痛的發(fā)作，下列哪種藥物可以達(dá)到這一目的

A. 地爾硫（艸卓)

B. 艾司洛爾

C. 舌下含服亞硝酸戊酯

D. 舌下含服硝酸異山梨醇酯

E. 舌下含服硝酸甘油

【正確答案】 A

【答案解析】硝酸酯類藥物長期應(yīng)用會出現(xiàn)耐受，因此可換用其他藥物，以上選擇中宜選用地爾硫（艸卓)。鈣通道阻滯藥對冠狀動脈痙攣所致的變異型心絞痛最為有效，也可用于穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛，而β受體阻斷藥不能用于變異型心絞痛。

2.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運的方式以及其各自的特點，做題的時候總是分不清，能否總結(jié)一下？

【解答】藥物跨膜轉(zhuǎn)運的方式主要有被動轉(zhuǎn)運、主動轉(zhuǎn)運和膜動轉(zhuǎn)運。

1.被動轉(zhuǎn)運 是指藥物分子由濃度高的一側(cè)擴散至濃度低的一側(cè)，其轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的藥物濃度差成正比。藥物跨膜轉(zhuǎn)運的擴散率主要取決于分子量的大小、在脂質(zhì)中的相對可溶性和膜的通透性。此種轉(zhuǎn)運不需消耗ATP，只能順濃度差進行。它包括簡單擴散、濾過和易化擴散3種形式。

(1)簡單擴散：又稱脂溶擴散，脂溶性藥物可溶于脂質(zhì)而通過細(xì)胞膜。藥物的脂／水分配系數(shù)愈大，在脂質(zhì)層的濃度愈高，跨膜轉(zhuǎn)運速度愈快。大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運方式屬簡單擴散。

(2)濾過：又稱水溶擴散，是指直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物，借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差被水?dāng)y帶到低壓側(cè)的過程。

(3)易化擴散：又稱載體轉(zhuǎn)運，是通過細(xì)胞膜上的某些特異性蛋白質(zhì)——通透酶幫助而擴散，其速率比簡單擴散快得多，且不需供應(yīng)ATP。

2.主動轉(zhuǎn)運 其特點是分子或離子可由低濃度或低電位的一側(cè)轉(zhuǎn)運到較高的一側(cè)，轉(zhuǎn)運需要膜上的特異性載體蛋白，需要消耗ATP；其轉(zhuǎn)運能力都有一定限度，可發(fā)生飽和現(xiàn)象；由同一載體轉(zhuǎn)運的兩個藥物間可出現(xiàn)競爭性抑制現(xiàn)象。

3.膜動轉(zhuǎn)運：大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運伴有膜的運動，稱膜動轉(zhuǎn)運。

（1)胞飲：又稱吞飲或入胞。某些液態(tài)蛋白質(zhì)或大分子物質(zhì)可通過生物膜的內(nèi)陷形成吞噬小泡而進入細(xì)胞內(nèi)，如腦神經(jīng)垂體粉劑，可從鼻黏膜給藥吸收。

（2)胞吐：又稱胞裂外排或出胞。某些液態(tài)大分子物質(zhì)可從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到細(xì)胞外，如腺體分泌及遞質(zhì)的釋放等。

3.【問題】WH0癌癥疼痛三階梯治療基本原則，能否總結(jié)一下。

【解答】 癌癥疼痛治療有五項基本原則：

1.首選無創(chuàng)途徑

2.按階梯給藥 指鎮(zhèn)痛藥物的選擇應(yīng)依疼痛程度，由輕到重選擇不同強度的鎮(zhèn)痛藥物。

輕度疼痛：首選第一階梯非甾體類抗炎藥，以阿司匹林為代表；

中度疼痛：選弱阿片類藥物，以可待因為代表，可合用非箔體類抗炎藥；

重度疼痛：選強阿片類藥物，以嗎啡為代表，同時合用非甾體類抗炎藥。兩類藥合用可增加阿片類藥物的止痛效果，減少阿片類藥物的用量。

3.按時用藥 是指止痛藥物應(yīng)有規(guī)律地按規(guī)定時間給予，不是等患者要求時給予。使用止痛藥，必須先測定能控制患者疼痛的劑量，下一次用藥應(yīng)在前一次藥效消失前給藥�；颊叱霈F(xiàn)突發(fā)劇痛時，可按需給予止痛藥控制。

4.個體化給藥 阿片類藥無理想標(biāo)準(zhǔn)用藥劑量，存在明顯個體差異，能使疼痛得到緩解的劑量即是正確的劑量。選用阿片類藥物，應(yīng)從小劑量開始，逐漸增加劑量直到緩解疼痛又無明顯不良反應(yīng)的用藥劑量，即為個體化給藥。

5.注意具體細(xì)節(jié) 對使用止痛藥的患者，應(yīng)注意監(jiān)護，密切觀察疼痛緩解程度和身體反應(yīng)，及時采取必要措施，減少藥物的不良反應(yīng)，提高鎮(zhèn)痛治療效果。

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