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婦產(chǎn)科學(xué):第三節(jié) 雄激素

一、種類和制劑(一)丙酸睪丸素 是目前應(yīng)用最廣泛的雄激素,供肌注。(二)苯乙酸睪丸素 作用時(shí)間較丙酸睪丸素長(zhǎng),供肌注。(三)甲基睪丸素 舌下含化,口服效果差,約為舌下含化的50%。(四)三合激素 內(nèi)含雄激素、雌激素及孕激素,肌注。二、藥理作用(一)對(duì)生殖…

一、種類和制劑

(一)丙酸睪丸素 是目前應(yīng)用最廣泛的雄激素,供肌注。

(二)苯乙酸睪丸素 作用時(shí)間較丙酸睪丸素長(zhǎng),供肌注。

(三)甲基睪丸素 舌下含化,口服效果差,約為舌下含化的50%。

(四)三合激素 內(nèi)含雄激素、雌激素及孕激素,肌注。

二、藥理作用

(一)對(duì)生殖器作用 拮抗雌激素使子宮內(nèi)膜萎縮,直接作用于子宮肌層及肌層血管平滑肌,使其收縮減少出血,但無(wú)明顯止血作用。

(二)對(duì)丘腦下部及腦垂體的作用 抑制丘腦下部釋放GnRH,從而減少垂體促性腺激素的分泌。

(三)對(duì)新陳代謝的作用 有明顯促進(jìn)蛋白質(zhì)合成作用,增長(zhǎng)肌肉,促進(jìn)機(jī)體和骨骼的生長(zhǎng),可引起氯、鈉、水潴留。

(四)其他 能促進(jìn)皮脂腺的生長(zhǎng)與分泌,形成痤瘡。劑量過(guò)大,每月>300mg時(shí),可能引起多毛、聲音變粗等男性化現(xiàn)象。甲基睪丸素對(duì)肝臟有一定影響,可引起膽汁郁積性黃疸,肝功能不正常者慎用。

三、臨床應(yīng)用(見附表)

常用孕激素的臨床應(yīng)用

藥 名適 應(yīng) 癥劑量及用法作用機(jī)理
黃體酮先兆流產(chǎn),習(xí)慣性流產(chǎn)10~20mg,1~2次/日,肌注抑制宮縮,促進(jìn)內(nèi)膜分泌,有利胚胎生長(zhǎng)
閉經(jīng)(無(wú)排卵)10~20mg,1次/日,肌注,3~5日使內(nèi)膜由增生期轉(zhuǎn)化為分泌期,停藥后產(chǎn)生撤藥性出血
黃體功能不全性少量陰道出血糾正黃體功能不足,使內(nèi)膜正常剝脫后止血
黃體萎縮不全,內(nèi)膜不規(guī)則剝脫10~20mg,1/次日,肌注,月經(jīng)來(lái)潮前8天起,共5日補(bǔ)充孕激素的不足,調(diào)節(jié)“性腺軸”的功能
黃體酮人工周期序貫療法10~20mg,1次日,肌注,用于已烯雌酚周期療法的最后5天。調(diào)整“性腺軸”功能
甲孕酮閉經(jīng)(無(wú)排卵)8~12mg,1次/日,5~10日同黃體酮
黃體萎縮不全,內(nèi)膜不規(guī)則剝脫8~12mg,月經(jīng)周期第16~21天起,連服5~10日同黃體酮
原發(fā)性痛經(jīng)4~8mg/4~6時(shí),血止或量減少后,每3日減原量1/3,至維持量2.5~5mg/日,從止血起連服20日抑制排卵,減少內(nèi)膜PGF2α的分泌
子宮內(nèi)膜異位癥抑制排卵
月經(jīng)過(guò)多內(nèi)膜未充分增生,轉(zhuǎn)入分泌狀態(tài),萎縮退化,經(jīng)量減少
內(nèi)膜異位癥假孕療法4mg,3次/日,7天;繼以8mg,2次/日,7天;再繼以10mg,2次/日,3~6月內(nèi)膜轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄,出現(xiàn)類似蛻膜變化,進(jìn)而萎縮退化,逐步增加劑量以防突破性出血
甲地孕酮閉經(jīng)(無(wú)排卵)4~6mg,1次/日,5~10日同黃體酮
原發(fā)性痛經(jīng),子宮內(nèi)膜異位癥,月經(jīng)過(guò)多4mg加已烯雌酚0.25~0.5mg,1次/日,月經(jīng)第5天起連服20天同甲孕酮
無(wú)排卵型功血同甲孕酮同甲孕酮
炔諾酮黃體萎縮不全2.5~5mg,1次/日,連服5~10日(自月經(jīng)周期第16~21日起)同黃體酮
原發(fā)性痛經(jīng)2.5~5mg加已烯雌酚0.25~0.5mg(或炔雌醇0.025mg),1次/日,月經(jīng)第5~6天開始連服20~22日同黃體酮
子宮內(nèi)膜異位癥
月經(jīng)過(guò)多
炔諾酮內(nèi)膜異位癥假孕療法5mg,1次/日,7天;繼以10mg,1次/日,14天;最后10mg,2次/日,3~6月同甲孕酮
無(wú)排卵型功血用法同甲孕酮基本同甲孕酮,但炔諾酮有雌、雄激素作用,止血作用較完善,撤藥出血可減少
已酸孕酮子宮內(nèi)膜癌500~1500mg肌注,每周2次內(nèi)膜癌細(xì)胞分泌衰竭,最后退化
復(fù)方黃體酮月經(jīng)淋漓不凈1ml 1次/日,肌注3~5日雌、孕激素同時(shí)作用

常用雄激素的臨床應(yīng)用

藥 名適 應(yīng) 癥劑量及用法作用機(jī)理
丙酸睪丸素更年期功血,子宮肌瘤25mg/5~7日,肌注,月經(jīng)期25mg/日,3天子宮平滑肌收縮,減少出血,對(duì)抗雌激素作用
子宮內(nèi)膜異位癥抑制促性腺激素的分泌,使異位內(nèi)膜萎縮
功血25mg加黃體酮20mg,1次/日,肌注,共5日,經(jīng)前8天開始黃體酮用作藥物性刮宮,睪丸素減少撤藥性出血
甲基睪丸素更年期功血
子宮肌瘤
子宮內(nèi)膜異位quanxiangyun.cn/wsj/
5~10mg,1次/日,舌下含化,經(jīng)期第6天起,共20日同丙酸睪丸素
功血5~10mg,1次/日,舌下含化,加炔諾酮2.5mg/日,經(jīng)期第16天起,共10日同丙酸睪丸素加黃體酮
更年期綜合征5~10mg,舌下含化加已烯雌酚0.25mg/日,經(jīng)期第16天起,共20日補(bǔ)充卵巢分泌雌激素之不足,雄激素對(duì)抗雌激素對(duì)子宮內(nèi)膜作用
三合激素更年期功血1ml 1次/日,肌注,3~5日,經(jīng)前8日開始黃體酮起藥物性刮宮作用,雌二醇修復(fù)子宮內(nèi)膜,睪丸素減少撤藥性出血
功血少量,出血不止1ml 1次/日,肌注3~5日作用同上

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