喹諾酮類藥物的藥理作用有哪些?
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喹諾酮類為廣譜殺菌性抗菌藥,具自抗菌譜廣、殺菌力強、給約途徑多樣、體內(nèi)藥動學優(yōu)良、不良反應少、價格便宜等優(yōu)點,獸醫(yī)臨床廣泛使用。主要通過選擇性干擾細菌DNA拓撲異構(gòu)酶,干擾細菌的DNA的復制而殺菌。有研究證實,該類藥物還能致菌休腫脹破裂、細胞重要內(nèi)容物外漏,也是其殺菌重要的作用機制。本類藥物由于上市時間較晚,動物專用品較多,如三代喹諾酮類藥物恩諾沙星、達氟沙星、二氟沙星、沙拉沙星,我國獸醫(yī)臨床應用尚有
諾氟沙星、
培氟沙星、
氧氟沙星、
環(huán)丙沙星、洛美沙星等。四代動物專用藥有麻保沙星、奧比沙星、依巴沙星等。本類藥物對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌、支原體、衣原體、某些厭氧菌等均有較好的抑殺作用,尤對革蘭陰性桿菌作用強,敏感菌包括金黃色
葡萄球菌、鏈球菌、化膿放線菌、大腸桿菌、沙門菌、巴氏桿菌、克雷伯菌、變形桿菌、
銅綠假單胞菌、嗜血桿菌、波氏菌、
丹毒桿菌、支原體;對耐
青霉素金黃色葡萄球菌、耐磺胺類+TMP細菌、耐
慶大霉素銅綠假單胞菌、耐泰樂菌素或泰妙菌素支原體也有效;氧氟沙星、環(huán)丙沙星及麻保沙星對分枝桿菌有一定作用。由于食品動物大量高頻次使用,耐藥性發(fā)展迅速。產(chǎn)生原因包括發(fā)生基因突變,使藥物失去作用靶點;或改變膜孔道蛋白阻礙藥物進入菌體內(nèi);或主動外排。本類藥物間存交叉耐藥性,與其他抗菌藥無明顯交叉耐藥。本類藥物給藥途徑廣泛,無論內(nèi)服或注射,吸收迅速、體內(nèi)分布廣泛,組織藥物濃度遠高于血漿藥物濃度,有利于治療傘身及各個系統(tǒng)或組織的感染件疾病,代謝物或以原型主要經(jīng)腎排泄。
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