【性狀】我國(guó)獸藥典收載的為枸櫞酸哌嗪和磷酸派嗪。枸櫞酸哌嗪為白色結(jié)晶粉末或半透明結(jié)晶性顆粒;無(wú)臭,味酸;微有引濕性。在水中易溶,在甲醇中極微溶解,在乙醇、氯仿、乙醚或石油醚中不溶。磷酸哌嗪為白色鱗片狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無(wú)臭,味微酸帶澀。在沸水中溶解,在水中略溶,在乙醇,氯仿或乙醇中不溶。
【藥理】哌嗪的各種鹽類(性質(zhì)比哌嗪更穩(wěn)定)均屬低毒、有效驅(qū)蛔蟲(chóng)藥,此外,對(duì)食道口線蟲(chóng)、尖尾線蟲(chóng)也有一定效果,曾廣泛用于獸醫(yī)臨床。哌嗪的驅(qū)蟲(chóng)活性,取決于對(duì)蛔蟲(chóng)的神經(jīng)肌接頭處發(fā)生抗膽堿樣作用,從而阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞;同時(shí)對(duì)蟲(chóng)體產(chǎn)生琥珀酸的功能亦被阻斷。藥物是通過(guò)蟲(chóng)體抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸而起作用。哌嗪的抗膽堿活性是由于興奮γ-氨基丁酸受體和阻斷非特異性膽堿能受體的雙重作用,結(jié)果導(dǎo)致蟲(chóng)體麻痹,失去附著宿主腸壁的能力,并借腸蠕動(dòng)而隨糞便排出體外。
【用途】(1)馬哌嗪對(duì)馬副蛔蟲(chóng)具有極佳驅(qū)除效果,此外對(duì)馬尖尾線蟲(chóng)(馬蟯蟲(chóng))也有一定效果。(2)豬由于哌嗪對(duì)豬蛔蟲(chóng)和食道口線蟲(chóng)驅(qū)蟲(chóng)效果極佳,是傳統(tǒng)使用的藥物之一,一次用藥,即有100%驅(qū)除效果。但由于對(duì)趨組織期幼蟲(chóng)作用有限,通常應(yīng)于2月后再用藥一次。(3)家禽 磷酸哌嗪和枸櫞酸哌嗪按每只成年雞用0.3g劑量,混飼料中連用3天,對(duì)雞蛔蟲(chóng)驅(qū)除率極佳。但對(duì)雞盲腸蟲(chóng)(雞異刺線蟲(chóng))效果較差。哌嗪對(duì)鵝裂口線蟲(chóng)成蟲(chóng)有效率100%;對(duì)6日和12日齡蟲(chóng)體驅(qū)除率分別為92.9%和66.5%。(4)犬、貓哌嗪對(duì)弓首蛔蟲(chóng)、獅弓蛔蟲(chóng)的驅(qū)除率約100%,對(duì)北方鉤蟲(chóng)(狐貍板口線蟲(chóng))驅(qū)除率亦在90%以上。對(duì)犬鉤口線蟲(chóng)效果差(低于75%),對(duì)鞭蟲(chóng)、絳蟲(chóng)無(wú)效。哌嗪對(duì)犬科、貓科野生動(dòng)物的驅(qū)蟲(chóng)譜和驅(qū)蟲(chóng)效果大致與家養(yǎng)動(dòng)物相似。(5)牛、羊由于哌嗪對(duì)反芻獸食道口線蟲(chóng)、牛弓首蛔蟲(chóng)作用有限,加之對(duì)皺胃、小腸內(nèi)寄生線蟲(chóng)基本無(wú)效,而無(wú)臨床應(yīng)用意義。
【藥物相互作用】(1)應(yīng)用哌嗪時(shí)不能并用瀉劑,因?yàn)檠?a href="http://quanxiangyun.cn/" target="_blank">醫(yī)學(xué)全在線速地排除藥物,使蟲(chóng)體復(fù)蘇,遭致驅(qū)蟲(chóng)失敗。(2)本品與吩噻嗪類藥物并用時(shí),能使藥物毒性增強(qiáng)。(3)與噻嘧啶合用時(shí),有拮抗作用。(4)動(dòng)物在內(nèi)服哌嗪和亞硝酸鹽后,在胃中哌嗪可轉(zhuǎn)變成亞硝基化合物,形成N,N-硝基哌嗪或N-單硝基哌嗪,二者均為動(dòng)物致癌物質(zhì)。
【注意】(1)由于未成熟蟲(chóng)體對(duì)哌嗪沒(méi)有成蟲(chóng)那樣敏感,通常應(yīng)重復(fù)用藥,間隔用藥時(shí)間,犬、貓為2周,其他農(nóng)畜為4周。(2)哌嗪的各種鹽對(duì)馬的適口性較差,混于飼料中給藥時(shí),常因拒食而影響藥效,此時(shí)以溶液劑灌服為宜。(3)哌嗪的各種鹽給動(dòng)物(特別是禽)飲水或混飼給藥時(shí),必須在8~12h內(nèi)用完,而且應(yīng)該禁食(飲)一宵。
【用法與用量】枸櫞酸哌嗪 內(nèi)服 一次量 每kg體重 馬、牛0.25g羊、豬0.25-0.3g 犬0.1g 禽0.25g
磷酸哌嗪 內(nèi)服 一次量 每kg體重 馬、豬0.2-0.25g 犬、貓0.07-0.1g 禽0.2~0.5g