為什么說(shuō)抗膽堿酯酶藥是擬膽堿藥中最重要的一類(lèi)?
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抗膽堿酯酶藥可能是擬膽堿藥中最重要的一類(lèi)，因?yàn)槌藨?yīng)用于治療外，本類(lèi)藥物在衛(wèi)生工作和農(nóng)業(yè)生產(chǎn)還廣泛用作殺蟲(chóng)劑，并且也是有強(qiáng)烈毒性的化學(xué)武器�？鼓憠A酯酶藥的這些用途都是以抑制膽堿酯酶活性，使乙酰膽堿在體內(nèi)
積聚為基礎(chǔ)的�？鼓憠A酯酶藥一般都是酯類(lèi)，它們和乙酰膽堿相似，也能與膽堿酯酶結(jié)合。根據(jù)它們和膽堿酯酶相互作用的程度，可以分為可逆性抗膽堿酷酶藥和不可逆性抗膽堿酯酶藥兩類(lèi)�？赡嫘钥鼓憠A酯酶藥可以和膽堿酯酶形成復(fù)合物，其過(guò)程和乙酰膽堿大致一樣，因而，抗膽堿酯酶藥與乙酰膽堿競(jìng)爭(zhēng)膽堿酯酶上的活性中心部位。毒
扁豆堿和
新斯的明是典型的可逆性抗膽堿酯酶藥，在化學(xué)結(jié)構(gòu)上和乙酰膽堿有相似之處。
毒扁豆堿和新斯的明的羰萆，也弓乙酰膽堿一樣和膽堿酯酶的酯解部位結(jié)合。但和乙酰膽堿不同的是它們的水解速度遠(yuǎn)比乙酰膽堿慢。新斯的明除和酯解部位結(jié)合外，它的季銨離子頭還和酶上的陰離子部位結(jié)合。雖然毒扁豆堿和新斯的明與膽堿酯酶有高度親和力，但經(jīng)過(guò)一定時(shí)間仍能恢復(fù)膽堿酯酶的活性，因而稱(chēng)為可逆性抗膽堿酯酶藥。由這類(lèi)藥物所產(chǎn)生的藥理作用也是可逆的。不可逆性抗膽堿酯酶藥，如有機(jī)磷酸酯類(lèi)，磷酸酯的磷原子能與膽堿酯酶的酯解部位形成共價(jià)鍵，使膽堿酯酶磷�；�。磷酰化膽堿酯酶和乙酰膽堿水解時(shí)產(chǎn)生的乙�；憠A酯酶不同，不容易水解重新恢復(fù)活性，因此被稱(chēng)為不可逆性抗膽堿酯酶藥。有機(jī)磷酸酯類(lèi)主要用作驅(qū)蟲(chóng)藥及殺蟲(chóng)劑，它對(duì)人畜有強(qiáng)大毒性。
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