什么是藥物的構效關系?
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藥物的化學結構與藥理作用的出現(xiàn)具有密切關系,通常簡稱為構效關系。藥物對某一器官組織的選擇作用,與藥物的化學結構及組織生化過程的特性有關。藥物只有具備與之相適應的化學結構,才能參與特定的組織生化過程并改變其機能活動;瘜W結構相近似的藥物通常能與同一受體或酶結合,引起相似的作用或相反的作用。例如,擬膽堿藥的化學結構與乙酰膽堿相似,都有季胺或叔胺基團,都能與膽堿受體結合,形成具有活性的復合物,因而表現(xiàn)出相似的作用。又如,磺胺藥與對氨基苯甲酸化學結構相似,因而能與對氨基苯甲酸競爭二氫
葉酸合成酶而影響細菌葉酸的代謝;抗球蟲藥氨丙啉與硫胺的化學結構相似,因而能干擾球蟲體內的糖代謝而起抗球蟲作用。在具有基本結構的任何一類藥物中,藥理作用的類型是由它們的基本結構決定的,而它們的藥理作用的相對強度,是由基本結構上各個取代基團的性質決定的,如磺胺類藥物。但也有化學結構相似而作用相拮抗的情況,如磺胺與對氨基苯甲酸、氨丙啉與硫胺等。同時,也有化學結構不同而藥理作用相似的情況,如
麻黃堿與
茶堿。
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