硫酸皐菌素(硫酸多皐菌素E)
【性狀】白色或微黃色粉末;無(wú)臭或幾乎無(wú)臭;有引濕性。在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮、氯仿或乙醚中幾乎不溶。1%水溶液的pH值應(yīng)為4.0-6.5。
【藥理】(1)藥效學(xué) 屬窄譜抗生素。主要對(duì)革蘭氏陰性菌有強(qiáng)大抗菌作用,敏感菌有綠膿桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、克雷伯氏菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、巴斯德氏菌和弧菌等。而變形桿菌屬、布魯氏菌屬、沙雷氏菌屬和所有革蘭氏陽(yáng)性菌均對(duì)本品耐藥。多黏菌素類為慢效殺菌劑,主要作用于細(xì)菌細(xì)胞膜,當(dāng)與敏感菌接觸時(shí),其化學(xué)結(jié)構(gòu)中的游離氨基(帶陽(yáng)電)與細(xì)菌細(xì)胞膜上磷酯的磷酸根(帶陰電)結(jié)合,使膜的通透性增加,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)的重要物質(zhì)如氨基酸、嘌吟、嘧啶、K+等外漏。亦能影響核質(zhì)和核糖體的功能。細(xì)菌對(duì)本品不易產(chǎn)生耐藥性,且與其他抗生素?zé)o交叉耐藥現(xiàn)象,但多黏菌素)與B之間有完全的交叉耐藥性。(2)藥動(dòng)學(xué) 本品內(nèi)服很少吸收,吸收后藥物在體內(nèi)分布較差醫(yī).學(xué)全.在.線網(wǎng)站quanxiangyun.cn,持續(xù)時(shí)間短暫。內(nèi)服8h后除膽汁外,其他組織中僅有微量,16h后所有組織均無(wú)殘留。注射后體內(nèi)分布廣,0.5-1h在主要組織中均達(dá)峰值,但不易向胸腔、關(guān)節(jié)腔和感染灶內(nèi)滲透,也難以造入腦脊液中。6h后除血、氣管、唾液腺、腎、尿外均不能檢出,24h后除氣管、腎、尿外也不能檢出。藥物的蛋白結(jié)合率較低。主要經(jīng)腎排泄,腎功能不全時(shí)易在體內(nèi)蓄積。
【用途】主用于治療革蘭氏陰性桿菌(大腸桿菌等)引起的腸道感染,對(duì)綠膿桿菌感染(敗血癥、尿路感染、燒傷或外傷創(chuàng)面感染)也有效。
【藥物相互作用】(1)磺胺藥、甲氧書院和利福平均可增強(qiáng)本品對(duì)大腸桿菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、綠膿桿菌等的抗菌作用。(2)本品能增強(qiáng)兩性霉素B對(duì)球孢子菌等的抗菌作用。(3)與肌松藥和神經(jīng)肌肉阻滯劑(如氨基糖苷類抗生素等)合用可能引起肌無(wú)力和呼吸暫停。
【注意】(1)本品內(nèi)服很少吸收,不用于全身感染。(2)本品吸收后,對(duì)腎臟和神經(jīng)系統(tǒng)有明顯毒性,在劑量過(guò)大或療程過(guò)長(zhǎng),以及注射給藥和腎功能不全時(shí)均有中毒的危險(xiǎn)性。(3)體藥期,豬、雞7日。
【用法與用量】?jī)?nèi)服 一次量 每kg體重 犢、仔豬1.5-5mg單位 禽3-8mg單位 一日1-2次
混飼每1000kg飼料 犢牛5-40g 仔豬2-20g 雞2-20g(以黏菌素計(jì))
混飲每1L水 豬40-100mg 雞20-60mg(以黏菌素計(jì))連用不超過(guò)7日
【制劑】硫酸部菌素可溶性粉 硫酸黏菌素預(yù)混劑
執(zhí)業(yè)獸醫(yī)資格考試信息: