氨芐西林鈉
為半合成的廣譜青霉素。
【性狀】白色或類白色的粉末或結(jié)晶;無臭或微臭,味微苦;有引濕性。在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中不溶。10%水溶液的pH值應(yīng)為8.0-10.0。
【藥理】(1)藥效學(xué) 對革蘭氏陽性菌如鏈球菌、葡萄球菌、梭菌、棒狀桿菌、梭桿菌、丹毒絲菌、放線菌、李斯德氏菌等的作用與青霉素近似。能被青霉素酶破壞,對耐青霉素金葡菌無效。由于青霉素側(cè)鏈α位引入氨基后,使抗革蘭氏陰性菌的活性增強(qiáng),從而對多種革蘭氏陰性菌如布魯氏菌、變形桿菌、巴斯德氏菌、沙門氏菌、大腸桿菌、嗜血桿菌等有抑殺作用,但易產(chǎn)生耐藥性。多數(shù)克雷伯菌、綠膿桿菌對本品耐藥。(2)藥動(dòng)學(xué) 本品對胃酸相當(dāng)穩(wěn)定,內(nèi)服后吸收良好,本品注射后吸收迅速醫(yī)學(xué).全在.線quanxiangyun.cn,血藥濃度高,但下降亦快,主要通過腎小管排泌,在尿中排出,部分在體內(nèi)代謝為無活性的青霉噻唑酸而排泄。其消除半衰期較短,豬為1.06h.,黃牛0.98h,犬、貓0.75-1.33h,故體內(nèi)消除較快。
【用途】主用于敏感菌引起的肺部、腸道、膽道、尿路等感染和敗血癥。如牛的巴氏桿菌病、肺炎、乳腺炎、子宮炎、腎盂腎炎、犢白痢、沙門氏菌腸炎等;馬的支氣管肺炎、子宮炎、腺疫、駒鏈球菌肺炎、駒腸炎等;豬的腸炎、肺炎、丹毒、子宮炎和仔豬白痢等;羊的乳腺炎、子宮炎和肺炎等。
【藥物相互作用】參見青霉素鈉。(1)本品溶液與下列藥物有配伍禁忌:琥珀氯霉素、琥乙紅霉素、乳糖酸紅霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸金霉素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、硫酸鏈霉素、鹽酸林可霉素、硫酸多素、黏菌素B、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C等。(2)本品在體外對金黃葡萄球菌的抗菌作用可被林可霉素抑制;大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的抗菌作用可被卡那霉素加強(qiáng)。慶大霉素能加速氨李西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。
【注意】參見青霉素鈉。(1)對青霉素耐藥的細(xì)菌感染不宜應(yīng)用。(2)對青霉素過敏的動(dòng)物禁用;成年反芻動(dòng)物禁止內(nèi)服;馬屬動(dòng)物不宜長期內(nèi)服。(3)本品溶解后應(yīng)立即使用。其穩(wěn)定性隨濃度和溫度而異,即兩者愈高,穩(wěn)定性愈差。在5℃時(shí)1%氨芐西林鈉溶液的效價(jià)能保持7天。(4)在酸性葡萄糖溶液中分解較快,有乳酸和果糖存在時(shí)亦使穩(wěn)定性降低,故宜以中性液體作溶劑。(5)休藥期,牛6日,豬15日。牛奶廢棄期2日。
【用法與用量】內(nèi)服 一次量 每kg體重 犬、貓20-30mg 一日2-3次
混飲 每1L水 禽600mg
肌內(nèi)、靜脈注射 一次量 每kg體重 家畜10-20mg 一日2-3次 連用2-3日
【制劑】注射用氨芐西林鈉 氨芐西林鈉膠囊 氨芐西林鈉可溶性粉
執(zhí)業(yè)獸醫(yī)資格考試信息: