注射用鹽酸普魯卡因

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：注射用鹽酸普魯卡因
曾用名：
商品名：
英文名：Procaine Hydrochloride for Injection
漢語拼音名：Zhusheyonɡ Yɑnsuɑn Pulukɑyin
本品主要成份：鹽酸普魯卡因。化學(xué)名稱：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：（參見鹽酸普魯卡因胺片)
分子式：C13H20N2O2?HCl
分子量：272.77

【性狀】
本品為滅菌的白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦有麻舌感。

【藥理毒理】
本品為酯類局部麻藥，能暫時阻斷神經(jīng)纖維的傳導(dǎo)而具有麻醉作用，本品對皮膚、粘膜穿透力弱，不適于表面麻醉。本品彌散性和通透性差，其鹽酸鹽的結(jié)合形式在組織中被解離后釋放出游離堿而發(fā)揮局部麻醉作用。本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)常量抑制，過量興奮。首先引起鎮(zhèn)靜、頭昏，痛閾提高，繼而引起眩暈、定向障礙、共濟(jì)失調(diào),中樞抑制繼續(xù)加深,出現(xiàn)知覺遲鈍、意識模糊，進(jìn)而進(jìn)入昏迷狀態(tài)。劑量繼續(xù)加大，可出現(xiàn)肌肉震顫、煩燥不安和驚厥等中樞興奮的中毒癥狀。本品小劑量有興奮交感神經(jīng)的作用，使心率加快、血壓上升，劑量加大，由于心肌抑制，外周血管擴(kuò)張、神經(jīng)節(jié)輕度阻斷而血壓下降，心率增快。本品抑制突觸前膜乙酰膽堿釋放，產(chǎn)生一定的神經(jīng)肌肉阻斷，可增強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痙攣。

【藥代動力學(xué)】
本品進(jìn)入體內(nèi)吸收迅速，很快分布,維持藥效約30～60分鐘。大部分與血漿蛋白結(jié)合，并蓄積在骨骼肌、紅細(xì)胞等組織內(nèi)，當(dāng)血漿濃度降低時再分布到全身。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn在血循環(huán)中大部分迅速被血漿中假性膽堿酯酶水解，生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和結(jié)合型，后者僅有30%經(jīng)腎臟排出，其余經(jīng)肝酯酶水解，進(jìn)一步降解后隨尿排出。本品易通過血-腦屏障和胎盤。

【適應(yīng)癥】
短效局部麻醉藥。用于浸潤麻醉、阻滯麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉、硬膜外麻醉和封閉療法等。亦可用于靜脈復(fù)合麻醉。

【用法用量】
局部注射，臨用前用滅菌注射用水或其他適宜的溶媒溶解后,按用途分別如下：
浸潤麻醉和封閉療法：注射范圍較大的一般用0.25%～0.5%溶液，注射范圍較小的用1%溶液，若需加腎上腺素，每毫升藥液中一般加入腎上腺素0.002～0.004mg，或加入1∶200 000～300 000腎上腺素，總量不得超過0.5mg，普魯卡因的每次用量不加腎上腺素的不得過0.5g，加腎上腺素的不得過1.0g。
阻滯麻醉：1%～2%溶液。不加腎上腺素的每次用量不得過0.5g，加腎上腺素的不得過1.0g（指、趾的阻滯麻醉不得加腎上腺素��！)。
脊椎麻醉：5%溶液，一般每次注射2～3ml（150mg)。
硬膜外麻醉：2%溶液，一般每次注射20～25ml。
成人處方限量：一次量不得超過1.0g。
靜脈復(fù)合麻醉：鹽酸普魯卡因5g，加5%葡萄糖注射液500ml，靜滴。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn

【不良反應(yīng)】
本品可有高敏反應(yīng)和過敏反應(yīng)，個別病人可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白癥；劑量過大，吸收速度過快或誤入血管可致中毒反應(yīng)。

【禁忌】
對本品過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
（1)除有特殊原因外，一般不必加腎上腺素，如確要加入，應(yīng)在臨用時加，且高血壓患者應(yīng)謹(jǐn)慎。
（2)注射器械不可用鹼性物質(zhì)如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒，注射部位應(yīng)避免接觸碘，否則會引起普魯卡因沉淀。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】
（1)本品可加強(qiáng)肌松藥的作用。
（2)與其他局部麻醉藥合用時應(yīng)減量。
（3)本品可削弱磺胺類藥物的藥效,不宜同時應(yīng)用磺胺類藥物。
（4)本品可增強(qiáng)洋地黃類藥物的作用,合用可導(dǎo)致其毒性反應(yīng)。
（5)本品忌與下列藥品配伍：碳酸氫鈉、巴比妥類、氨茶堿、硫酸鎂、肝素鈉、硝普鈉、甘露醇、甲硫酸新斯的明、氫化考的松、地塞米松等。