【藥品名稱】
通用名:益多酯膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Etofylline Clofibrate Capsules
漢語拼音:Yiduozhi Jiɑonɑnɡ
本品主要成份及其化學(xué)名稱為:2-甲基-2-(4-氯苯氧基)-丙酸,2-(1,2,3,6-四氫-1,3-二甲基-2,6-二氧代-7H-嘌呤基)乙酯。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C19H21ClN4O5
分子量:420.85
【性狀】
【藥理毒理】
本品屬氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥,其降血脂作用機(jī)理尚未完全明了,可能通過降低肝微粒體中的cAMP含量,提高脂蛋白酯酶活性,使脂蛋白中脂質(zhì)分解。實驗與臨床研究證明本品降低血膽固醇及甘油三酯,增加血高密度脂蛋白。此外,本品尚有抗血小板聚集和抗血栓作用及降低血尿酸作用。
【藥代動力學(xué)】
本品口服吸收良好,服后1小時左右起效,2.5小時左右血藥濃度達(dá)峰值。生物利用度為94%。半衰期為5.5~6.9小時。
【適應(yīng)癥】
用于治療成人飲食控制療法效果不理想的高脂血癥。其降甘油三酯作用強(qiáng)于降膽固醇作用。
【用法用量】
本品宜在餐后或餐時口服,服用本品3個月后,如無效,應(yīng)停用本品。
成人常用量 口服一次0.25g,一日2次,隨治療反應(yīng)可增加至一次0.25g,一日3次。如合并高尿酸血癥,可開始時一次0.25g,每日3次。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn治療后血脂正常,可改用一次0.25g,每日2次維持。
【不良反應(yīng)】
1.常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適,如消化不良、惡心、飽脹感、胃部不適等,其他較少見的不良反應(yīng)還有頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽萎,貧血及白細(xì)胞減少等。個別病例有血氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
2.本品屬氯貝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征,導(dǎo)致血肌酸磷酸激酶升高;發(fā)生橫紋肌溶解,主要表現(xiàn)為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿、并可導(dǎo)致腎衰,但較罕見;在患有腎病綜合征及其他腎損害而導(dǎo)致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的患者,發(fā)生肌病的危險性增加。
3.本品有增加患膽石癥的危險;氯貝丁酸衍生物類可從3方面影響類固醇的代謝,它們可抑制膽固醇的合成,抑制膽汁酸的合成,加強(qiáng)膽固醇從膽汁中的排泌,后兩個因素可使膽汁中的膽固醇飽和度增加,因此可能導(dǎo)致某些患者形成膽結(jié)石,但同時還可能存在其他影響因素。
【禁忌】
1.對益多酯過敏的患者禁用。
2.肝功能不全或原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用,本品可促進(jìn)膽固醇排泄增多,使原已較高的膽固醇水平增加。
3.嚴(yán)重腎功能不全患者禁用,因為在腎功不全的患者服用本品有可能導(dǎo)致橫紋肌溶解和嚴(yán)重高血鉀;腎病綜合征引起血白蛋白減少的患者禁用,因其發(fā)生肌病的危險性增加。
4.患膽囊疾病、膽石癥者禁用,本品可使膽囊疾患癥狀加劇而需要手術(shù)。
【注意事項】
1.本品治療期間應(yīng)定期檢查血脂、肝腎功能、血細(xì)胞計數(shù)、血肌酸磷酸激酶。
2.如果臨床有可疑的肌病的癥狀(如肌痛、觸痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶顯著升高,則應(yīng)停藥。
3.在服用本品之前,應(yīng)盡量先采用飲食療法、鍛煉和減肥,以及控制糖尿病和甲狀腺機(jī)能減退等方法來控制血脂水平,無效時再使用藥物治療。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女不宜服用本品。
【兒童用藥】
兒童服用本品的研究尚不充分,應(yīng)用時須權(quán)衡利弊。
【老年患者用藥】
老年人應(yīng)根據(jù)肝腎功能狀態(tài)調(diào)節(jié)用藥劑量。
【藥物相互作用】
1.氯貝丁酸衍生物與HMG-CoA還原酶抑制劑,如普伐他汀、辛伐他汀等合用治療高血脂,將增加兩者嚴(yán)重肌肉毒性發(fā)生的危險,應(yīng)盡量避免聯(lián)合使用。
2.本品與其他高蛋白結(jié)合率的藥物合用時,也可將它們從蛋白結(jié)合位點上替換下來,導(dǎo)致其作用加強(qiáng),如甲苯磺丁脲及其他磺脲類降糖藥、苯妥英、呋塞米等,在降血脂治療期間服用上述藥物,則應(yīng)調(diào)整降糖藥及其他藥的劑量。
3.本品可增強(qiáng)口服抗凝藥的作用,與其同用時應(yīng)注意降低口服抗凝藥的劑量。其作用機(jī)理尚不確定,可能是因為本品能將華法林等從其蛋白結(jié)合位點上替換出來,從而使其作用加強(qiáng)。
4.本品與免疫抑制劑,如環(huán)孢素合用時,可增加后者的血藥濃度和腎毒性。本品與其他有腎毒性的藥物合用時也應(yīng)注意。
5.本品含茶堿,與茶堿同用時應(yīng)注意反應(yīng)。
【藥物過量】
當(dāng)發(fā)生藥物過量時,應(yīng)采取系統(tǒng)性支持療法。
【規(guī)格】
0.25g
【貯藏】
遮光,密封保存。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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