【藥品名稱】
通用名：阿昔洛韋注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Aciclovir Injection
漢語拼音：Axiluowei Zhusheye
本品主要成份為：阿昔洛韋。
結(jié)構(gòu)式：（參見阿昔洛韋滴眼液)
分子式：
分子量：
【性狀】
【藥理毒理】
阿昔洛韋在體外對單純皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具有抑制作用。藥物易被單純皰疹病毒攝取，然后磷酸化為三磷酸鹽，通過兩種方式抑制病毒復制：干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復制；在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。
【藥代動力學】
本品能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。按體重每8小時靜脈給藥5mg/kg(滴注時間大于1小時)，血藥峰濃度為10mg/L。本品的蛋白結(jié)合率低(9%～33%)。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。半衰期(t1/2)約為2.5小時。肌酐清除率為50～80ml/min和15～50ml/min時，半衰期(t1/2)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的半衰期(t1/2)達19.5小時，血透時降為5.7小時。本品主要經(jīng)腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄。注射時約45%～79%的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2%。呼出氣中含微量藥物。血透6小時約清除血中60%的藥物。醫(yī)學考試網(wǎng)腹膜透析清除量很少。
【適應(yīng)癥】
（1)單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發(fā)和復發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復發(fā)作病例的預防；也用于單純皰疹性腦炎治療。
（2)帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。
（3)免疫缺陷者水痘的治療。
【用法用量】
靜脈用藥液的配制：本品用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖水稀釋至至少100ml，使最后藥物濃度不超過7g/L，否則易引起靜脈炎。
靜脈滴注
（1)成人
①重癥生殖器皰疹的初治：按體重每8小時5mg/kg，共5日；②免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹或嚴重帶狀皰疹：按體重每8小時5～10mg/kg，靜滴1小時以上，共7日～10日；③單純皰疹性腦炎：按體重每8小時10mg/kg，共10日；④成人急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜滴，因滴速過快時可引起腎功能衰竭；⑤成人每日最高劑量按體重30mg/kg，或按體面積1.5g/m2。
（2)兒童
①重癥生殖器皰疹的初治：嬰兒與12歲以下小兒，每8小時按體表面積250mg/m2，共5日；②免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹：嬰兒與12歲以下小兒，每8小時按體表面積250mg/m2，共7日，12歲以上按成人量；③單純皰疹性腦炎：每8小時按體重10mg/kg，共10日；④免疫缺陷者合并水痘：每8小時10mg/kg或500mg/m2，共10日；⑤小兒最高劑量為每8小時按體表面積500mg/m2。
【不良反應(yīng)】
（1)常見的不良反應(yīng)：若注射濃度太高(10g/L)可引起靜脈炎，外溢時注射部位可出現(xiàn)炎癥。還可能引起皮膚瘙癢或蕁麻疹。
（2)少見的不良反應(yīng)：注射給藥特別是靜脈注射時，有急性腎功能不全、血尿和低血壓。
（3)罕見的不良反應(yīng)：注射給藥時可能出現(xiàn)昏迷、意識模糊、幻覺、癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
（4)以下癥狀如持續(xù)存在或明顯時應(yīng)引起注意：注射用藥引起的輕度頭痛(常見)、多汗(少見)。
【禁忌】
【注意事項】
（1)對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
（2)以下情況需考慮用藥利弊
①脫水或已有腎功能不全者，本品劑量應(yīng)減少；②嚴重肝功能不全者、對本品不能承受者、精神異�；蛞酝鶎毎拘运幬锍霈F(xiàn)精神反應(yīng)者，靜脈用本品易產(chǎn)生精神癥狀，需慎用。
（3)嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損無改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
（4)對診斷的干擾：靜脈給藥可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。醫(yī)學考試網(wǎng)如劑量恰當、補水充足則不易引起。
（5)隨訪檢查：由于女性生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者每年至少應(yīng)檢查一次，以便早期發(fā)現(xiàn)。靜脈用藥可能引起腎毒性，用藥前或用藥期間應(yīng)檢查腎功能。
（6)一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。
（7)靜脈給藥
①本品專供靜脈滴注，藥液至少在1小時內(nèi)勻速滴入，避免快速滴入或靜脈推注，否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉積，引起腎功能損害（可達10%)；②靜滴后2小時，尿藥濃度最高，此時應(yīng)給病人充足的水，防止藥物沉積于腎小管內(nèi)；③血透可使血藥濃度降低60%，故每血透6小時應(yīng)重復給藥一次；④配液方法：本品應(yīng)加入適量的溶液（如葡萄糖注射液)，使藥液濃度不高于7g/L。肥胖患者的劑量應(yīng)按標準體重計算。
（8)一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補給一次劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)生育與孕婦：大劑量注射劑可致動物睪丸萎縮和精子數(shù)減少。藥物能通過胎盤，動物實驗證實對胚胎無影響。
（2)乳母：藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，但未發(fā)現(xiàn)引起了乳兒異常。
【兒童用藥】
（1)兒童中未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng)。
（2)新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配制靜滴液，否則易引起致命的綜合征，包括酸中毒、中樞抑制、呼吸困難、腎功能衰竭、低血壓、癲癇和顱內(nèi)出血等。
【老年患者用藥】
老年人由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。
【藥物相互作用】
（1)靜脈給藥時與干擾素或甲氨蝶呤(鞘內(nèi))合用，可能引起精神異常，應(yīng)慎用。
（2)靜脈給藥時與腎毒性藥物合用可加重腎毒性，特別是腎功能不全者更易發(fā)生。
（3)與齊多夫定(zidovudine)合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
【藥物過量】
逾量處理：本品無特殊解毒藥。醫(yī)學考試網(wǎng)主要采用對癥治療和支持療法：給予充足的水以防止藥物沉積于腎小管；血透有助于排泄血中的藥物，對急性腎功能衰竭和血尿者尤為重要。
【規(guī)格】
0.5g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
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