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一級分類:皮膚科用藥 二級分類:激素類藥物 三級分類: | |
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安體舒通、螺旋內酯固醇、Antisterone、Spirolone | |
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本品為類固醇,是作用強烈的內源性鹽類皮質激素醛固酮。螺內酯與醛固酮有類似的化學結構,在遠曲小管和集合管的皮質段上皮細胞內與醛固酮競爭結合醛固酮受體,從而抑制醛固酮促進K -Na 交換的作用。使Na 和Cl-排出增多,起到利尿作用,而K 則被保留。該藥利尿作用較弱,緩慢而持久。連續(xù)用藥一段時間后,其利尿作用逐漸減弱。同時具有抗雄激素活性,可選擇性地破壞睪丸及腎上腺微粒體細胞色素P450,從而抑制性腺產(chǎn)生雄激素,并能在靶組織處與二氫睪酮競爭受體,減少雄激素對皮脂腺的刺激。 | |
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微粒制劑口服后胃腸道吸收率90%,高峰濃度時間為3~4h。本品在肝內迅速大量代謝,長期用藥時,約70%活力來自代謝物坎利酮(canrenone),食物能使此活性代謝物的生物利用度提高?怖98%與血漿蛋白結合,半衰期10~35h?怖推渌x物都由尿、便排出。 | |
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單獨應用可引起低血鈉及高血鉀,故長期用藥應定期測鉀、鈉離子。 | |
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長期用藥可出現(xiàn)頭痛、嗜睡、精神錯亂、運動失調、紅斑性皮疹、多毛癥和泌尿系統(tǒng)紊亂等。長期用藥后可出現(xiàn)性欲減退、陽萎、男子乳腺發(fā)育、女性可有乳房觸痛和月經(jīng)失調。血尿素氮和血清尿酸水平可升高,粒細胞減少及嗜酸細胞增多。慢性腎功能衰竭患者或同時補鉀者可發(fā)生高血鉀。胃腸紊亂及胃潰瘍偶見。 | |
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1.治療成人心源性、腎病綜合征性水腫:口服20~40mg(微粒型),每天3次。加大劑量,血清鉀水平也難有增長,且常有不良反應發(fā)生。2.治療成人肝硬化水腫及腹水:口服300~600mg(微粒型),分次服用,個別患者需量更大(每月約800mg)。醫(yī)學全在/線quanxiangyun.cn3.治療成人原發(fā)性醛固酮癥(原發(fā)性醛固酮增多癥):每天口服300~600mg分為3~4次,用后尿鉀明顯減少,血鉀升高,血鈉下降。用于原發(fā)性醛固酮癥在手術前治療3~4周,對于不宜手術或手術后效果不佳者,可以用維持量長期治療以緩解癥狀。常用量每次40~60mg(微粒型),每天3~4次。待血鉀恢復正常,血壓逐步降至正常后,以維持量長期應用。維持量為每天40mg,1次或分次服。 | |
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與氯化鉀或與其他保鉀利尿劑合用,可引起高鉀血癥,尤其在腎功能不全者,危及生命。與噻嗪類藥物合用,可加強利尿,而排鉀作用為螺內酯所抵消,二藥合用可增加療效,減少不良反應。但應監(jiān)測血鉀水平。與ACEI合用,高血鉀作用相加,尤其是腎功能不全者,禁止合用。與吲哚美辛(消炎痛)合用可引起血鉀升高。應用過程中不可盲目使用氯化鉀,亦不可與氨苯蝶啶合用,以免引起高鉀血癥。 | |
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潴鉀利尿劑與失鉀利尿劑合用,有相加的療效,同時抵消各自的不良反應。醫(yī)學/全在線quanxiangyun.cn特別是螺內酯通過拮抗醛固酮的作用,對重度CHF有顯著療效。螺內酯治療痤瘡的有效率為50%~100%,與其他常規(guī)療法合用可提高療效,對多毛癥需持續(xù)用藥2~12個月,長期應用應注意其不良反應。 | |