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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：常用抗病毒藥物 三級分類： | |
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| 本品是口服有效的非核苷類反轉錄酶抑制劑，可以在反轉錄酶抑制劑三聯(lián)療法中使用，用于HIV-1感染患者的治療。本品對HIV-1病毒有良好的抑制作用，但對HIV-2病毒無活性。本品通過與HIV-1反轉錄酶上的特定位點可逆性結合，終止RNA和DNA依賴性DNA聚合酶的活性，從而阻止病毒復制。 | |
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| 口服吸收良好。健康志愿者單劑量100～600mg頓服，血漿藥物濃度達峰時間為5h，血漿峰濃度為0.51～2.87μg/ml。與高脂肪食物同服可增加吸收，在劑量不超過1600mg時，血漿峰濃度與藥-時曲線下面積等參數(shù)隨劑量而改變。HIV感染者一日服用劑量200mg、400mg或600mg后，血漿達峰時間為3～5h，6～10天內達穩(wěn)態(tài)濃度，峰濃度為4.05μg/ml。在體內可通過血-腦脊液屏障，并微量進入腦脊液或乳汁中，濃度為血漿濃度的0.26%～1.19%，血漿蛋白結合率為99.5%～99.75%。在肝經(jīng)細胞色素P450系統(tǒng)代謝，CYP3A4和CYP2B6是主要的同工酶，長期服用可誘導自身代謝，使藥物蓄積程度下降22%～42%，半衰期縮短。醫(yī)/學全在線quanxiangyun.cn本品血漿消除半衰期在單劑量時為52～76h，多劑量時為40～55h。約14%～34%的藥物以代謝物形式由尿液中排出，16%～61%以原形藥物由糞便中排出。 | |
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| 與其他病毒反轉錄酶抑制劑聯(lián)合應用，用于HIV-1感染。 | |
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| 1.輕至中度肝功能不全者，乙型或丙型肝炎患者，應檢測肝酶，如轉氨酶升高達正常值的5倍，則應考慮停藥。2.嚴重腎功能不全者，應進行密切監(jiān)測。3.有精神病史和藥物濫用傾向者慎用。 | |
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| 本品使用可出現(xiàn)皮疹，如嚴重須中斷治療；還可引起神經(jīng)系統(tǒng)反應(如頭暈、失眠、注意力不集中等)以及精神病反應，胃腸道不適，疲勞及肝酶升高。 | |
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| 與蛋白酶抑制劑和(或)核苷類反轉錄酶抑制劑合用。醫(yī)學.全在線quanxiangyun.cn成人每天600mg。兒童3歲以下或體重13kg以下，不推薦使用。體重13～15kg，每天200mg；15～20kg，每天250mg；20～25kg，每天300mg；25～32.5kg，每天350mg；32.5～40kg，每天400mg；40kg或17歲以上，每天600mg。 | |
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| 本品和齊多夫定、拉米夫定聯(lián)合應用，與后二者加蛋白酶抑制劑英地那韋合用比較顯示，本品在臨床效果和耐受性方面都優(yōu)于英地納韋。48周的臨床研究中，病毒數(shù)量降至可計數(shù)水平以下(＜400/ml)的患者，本品組為98%，英地那韋組為86%。超敏感分析(＜50/ml)分別為90%和79%。進一步分析顯示患者原有的病毒數(shù)量對本品治療無影響。而英地納韋當病毒數(shù)量超過300000/ml時，療效較差。本品對病毒的抑制作用很強，作為病毒反轉錄酶抑制劑聯(lián)合應用時，對病毒的抑制作用可持續(xù)兩年以上。醫(yī).學全在線quanxiangyun.cn | |
