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| 一級分類：泌尿系統(tǒng)藥物 二級分類：其他 三級分類： | |
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| 氫溴酸達非那新、Darifenacin Hydronbromide、Enablex | |
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| 氫溴酸達非那新緩釋片：7.5mg/片；15mg/片。15～30℃避光保存。 | |
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| 本品為競爭性毒蕈堿M受體拮抗劑，M受體興奮能引起膀胱平滑肌收縮和唾液分泌。體外研究顯示，本品對毒蕈堿M3受體有強大親和力，毒蕈堿M3受體與膀胱平滑肌、胃腸道平滑肌、唾液生成及虹膜括約肌功能有關。患者服用本品后，由于抗毒蕈堿樣作用，膀胱不穩(wěn)定收縮的閾值升高、頻率降低，膀胱容量增加。 | |
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| 本品口服生物利用度為15%～19%，食物對吸收沒有影響。健康志愿者多劑量口服本品緩釋片后，約7h血藥濃度達峰值，連續(xù)給藥6天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。本品血漿蛋白結合率約98%，主要與α1-酸性糖蛋白結合，穩(wěn)態(tài)表觀分布容積約163L。本品經(jīng)肝微粒體細胞色素P450酶系統(tǒng)CYP2D6和CYP3A4代謝，主要代謝產物無生理活性。本品60%經(jīng)腎臟排出，40%經(jīng)糞便排出，主要為代謝物形式，未代謝母體藥物僅占3%，清除率32～40L，消除半衰期約13～19h。 | |
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| 1.兒童用藥安全性尚未評價。2.本品過量可引起嚴重抗毒蕈堿作用，應采取對癥治療和支持治療，并監(jiān)測心電圖。3.慎用：(1)由于尿潴留的可能，有明顯膀胱尿道阻塞癥狀的患者使用時應謹慎。(2)本品具有抗膽堿作用，能降低胃腸道動力，胃腸道阻塞性疾病患者有胃潴留的可能，使用時應謹慎。嚴重便秘、潰瘍性結腸炎和重癥肌無力患者慎用。(3)已控制的閉角型青光眼患者慎用。(4)本品生殖毒性分級為C，只有當對母體的益處高于對胎兒的危險時方可用于孕婦。(5)本品可經(jīng)大鼠乳汁分泌，尚不知本品是否經(jīng)人乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。 | |
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| 在Ⅲ期臨床研究中，有3.3%的患者因藥物不良反應停止用藥，主要包括便秘、口干。其他不良反應多為輕度至中度，主要發(fā)生在治療開始的2周內。1.消化系統(tǒng)：口干、便秘、消化不良、腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉。2.泌尿生殖系統(tǒng)：泌尿道感染、泌尿道疾病。3.神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈、頭痛。4.全身：無力、意外傷害、背痛、疼痛、周圍水腫。醫(yī)/學全在線quanxiangyun.cn5.代謝及營養(yǎng)疾�。后w重增加。6.肌肉關節(jié) 關節(jié)痛。7.呼吸系統(tǒng)：流感樣癥狀、支氣管炎、咽炎、鼻炎、鼻竇炎。8.心血管系統(tǒng)：高血壓。9.皮膚：皮膚干燥、皮疹、瘙癢。10.其他：眼干、視覺異常。 | |
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| 口服，推薦劑量為7.5mg，1次/d，整片服下，不得嚼碎、掰開或壓碎，可單服或與食物同服。根據(jù)個人臨床反應，劑量可增至15mg。中度肝功能損傷患者及與CYP3A4抑制劑(如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、奈非那韋、克拉霉素、奈法唑酮)同服時，劑量不得超過7.5mg。 | |
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| 1.本品主要經(jīng)CYP2D6和CYP3A4代謝，CYP3A4抑制劑(酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、奈非那韋、克拉霉素、奈法唑酮)可使本品代謝減少，日劑量不應超過7.5mg。2.與混合性P450抑制劑西咪替丁合用，本品的Cmax和AUC增加。3.本品為CYP2D6和CYP3A4抑制劑，與主要經(jīng)CYP2D6代謝的治療窗較窄的藥物(如氟卡尼、硫利達嗪及三環(huán)類抗抑郁藥)合用時應謹慎。本品可使丙咪嗪的Cmax和AUC增加。4.與其他抗膽堿藥合用，可能加劇口干、便秘、視力模糊及其他抗膽堿癥狀。醫(yī)/學全在線quanxiangyun.cn5.由于本品的胃腸道動力降低作用，本品可影響其他藥物的胃腸道吸收。 | |
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