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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 泌尿系統(tǒng)藥物 > 正文:坦洛新的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

坦洛新

坦洛新副作用;別名:哈樂;坦洛新適應(yīng)癥:用于治療前列腺增生所致的排尿異常(如尿頻、夜尿增多、排尿困難等),適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴重排尿障礙者。;坦洛新藥理學(xué)作用:本藥為腎上腺素α1受體亞型α1A的特異性拮抗劑,屬治療良性前列腺增生癥(BPH)用藥。主要通過選擇性阻斷尿道、膀胱頸及前列腺中腎上腺素α1A受體,使平滑肌松弛,從而改善BPH所致的排尿困難等癥狀。本藥作用特點是:1.能選擇性地阻斷α1受體,對α1受體的親和力較對α2受體強5400~24000倍,這一特性可使其療效增強,不良反應(yīng)減少。2.由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α受體主要為α1A受體,故本藥對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌具有高選擇性阻斷作用,其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍,因此本藥的療效明顯且可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的危險。3.可降低尿道內(nèi)壓曲線中前列腺部壓力,而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。
 分類名稱
一級分類:泌尿系統(tǒng)藥物 二級分類:前列腺增生癥用藥 三級分類: 
 藥品英文名
Tamsulosin
 藥品別名
哈樂
 藥物劑型
鹽酸坦洛新緩釋膠囊:0.1mg,0.2mg。貯法:密封保存。
 藥理作用
本藥為腎上腺素α1受體亞型α1A的特異性拮抗劑,屬治療良性前列腺增生癥(BPH)用藥。主要通過選擇性阻斷尿道、膀胱頸及前列腺中腎上腺素α1A受體,使平滑肌松弛,從而改善BPH所致的排尿困難等癥狀。本藥作用特點是:1.能選擇性地阻斷α1受體,對α1受體的親和力較對α2受體強5400~24000倍,這一特性可使其療效增強,不良反應(yīng)減少。2.由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α受體主要為α1A受體,故本藥對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌具有高選擇性阻斷作用,其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍,因此本藥的療效明顯且可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的危險。3.可降低尿道內(nèi)壓曲線中前列腺部壓力,而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。
 藥動學(xué)
本藥口服膠囊為緩釋劑。成人單次口服0.2mg,經(jīng)(5.50±1.10)h達血藥濃度峰值(5.99士1.61)ng/ml。連續(xù)服藥,血藥濃度可在第4d達穩(wěn)定狀態(tài)。藥物通過肝臟代謝,其血漿蛋白結(jié)合率約為99%,分布體積約為0.2L/Kg,消除半衰期為(8.12±3.84)h。本藥代謝產(chǎn)物的70%~75%隨尿液排出,25%~30%經(jīng)腸道隨糞便排出。
 適應(yīng)證
用于治療前列腺增生所致的排尿異常(如尿頻、夜尿增多、排尿困難等),適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴重排尿障礙者。
 禁忌證
對本藥過敏者。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn
 注意事項
1.慎用 (1)直立性低血壓患者。(2)冠心病患者。(3)腎功能不全者。2.藥物對老人的影響 因高齡患者中常有腎功能低下者,故應(yīng)充分注意觀察患者服藥后的狀況,如達不到預(yù)期的療效,不應(yīng)繼續(xù)增量,而應(yīng)改用其他方法治療。3.藥物對妊娠的影響 美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。4.藥物對哺乳的影響 尚不明確。5.用藥前后及用藥時應(yīng)當檢查或監(jiān)測 用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測血常規(guī)、肝功能、血壓和心率。6.在使用本藥治療前,須排除前列腺癌的可能。7.本藥主要針對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌,并無縮小前列腺體積的作用。如前列腺體積過大,梗阻癥狀明顯,可與5-α還原酶抑制劑同時服用。嚴重尿潴留時不應(yīng)單獨服用本藥。8.本藥緩釋膠囊宜整粒吞服,不要嚼碎膠囊內(nèi)的顆粒。9.雖然本藥對血管平滑肌影響極少,但因患者多為老年人,故服藥后仍應(yīng)稍事休息為宜。10.與β腎上腺素受體阻滯藥或降壓藥合用時,須密切監(jiān)測以防低血壓。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn與β腎上腺素受體阻滯藥合用時,本藥的起始劑量應(yīng)較常規(guī)劑量小,且最好在就寢時使用。11.本藥過量使用可致血壓下降,因此應(yīng)注意用量。12.用藥期間如發(fā)生血壓下降,應(yīng)立即采取減量、停藥等適當處理;如出現(xiàn)皮疹,應(yīng)立即停藥。13.由于服藥期間可出現(xiàn)與直立性低血壓相關(guān)的癥狀(如眩暈等),因此服藥期間不宜駕駛、操縱機械或執(zhí)行危險性作業(yè)。14.用藥后如治療效果不明顯,宜及時更換治療方法。
 不良反應(yīng)
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 偶見頭暈、倦怠、步態(tài)蹣跚等。2.心血管系統(tǒng) 偶見血壓下降、心率加快等。3.胃腸道 偶見食欲缺乏、吞咽困難、惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛等。4.肝臟 偶見丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、乳酸脫氫酶(LDH)升高,停藥后可恢復(fù)正常。5.過敏反應(yīng) 偶見皮疹。6.其他 偶見鼻塞、浮腫等。
 用法用量
成人口服給藥:一次0.2mg(或0.4mg),一日1次,飯后服用。根據(jù)年齡、癥狀不同可適當增減。
 藥物相應(yīng)作用
1.與西咪替丁合用,可抑制本藥的代謝,增加本藥的血藥濃度,從而導(dǎo)致毒性反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn2.首次與β腎上腺素受體阻滯藥合用,?稍黾影l(fā)生低血壓的危險。食物可減少本藥的吸收,從而降低本藥的生物利用度。
 專家點評
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