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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:長春曲醇的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

長春曲醇

長春曲醇副作用;別名:諾威本、民諾賓、諾維本、異長春花堿、去甲長春花堿、蓋諾、NAVELBINENVB;長春曲醇適應癥:1.本品屬于長春堿類抑制細胞分裂的抗腫瘤藥,直接作用于微管蛋白/微管的動態(tài)平衡,可抑制微管蛋白的聚合,并使分裂期微管崩解,僅在高濃度下影響軸突微管,對管蛋白螺旋化的作用低于長春新堿,通過阻斷G2與M期細胞的有絲分裂,導致進入間期或分裂后期的細胞死亡。適用于非小細胞肺癌、乳腺癌以及難治性淋巴瘤、卵巢癌、頭頸部腫瘤等。2.臨床主要適應證:NVB主要用于非小細胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此藥治療NSCLC已有較多的資料,單藥應用有效率為14%~33%。與順鉑聯(lián)合應用有效率為36%~52%。NVB對乳腺癌也有較好的療效,有效率在35%~52%之間。與多柔比星聯(lián)合應用療效有進一步提高。NVB對卵巢癌也有相當療效。;長春曲醇藥理學作用:藥理:長春瑞濱(NVB)主要作用是與微管蛋白結(jié)合,因之使細胞在有絲分裂過程中微管形成障礙。NVB為周期特異藥物,作用近似VCR,濃度>12nmol時可阻斷G2-M期,除了對有絲分裂的微管以外,對軸突微管也有親合力,因之可引起神經(jīng)毒性,但較VCR要輕。進入血內(nèi)后大部(80%)與蛋白結(jié)合,96小時后降到50%。清除呈三室模型其參數(shù)見表19-4。通過同位素標記的藥物說明在72小時內(nèi)尿中排出不足12%,在人和猿中50%~70%由糞中排出(3~4周)。所以腎功能異常的病人可用此藥,但因主要由膽道排出所以有膽管阻塞的人應減量。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗腫瘤植物藥 三級分類: 
 藥品英文名
Vintriptol
 藥品別名
諾威本、民諾賓、諾維本、異長春花堿、去甲長春花堿、蓋諾、NAVELBINENVB
 藥物劑型
1.性狀:淡黃色透明液體,可溶于甲醇、二甲基亞砜,不溶于乙烷,熔點為210℃。2.劑型規(guī)格:注射劑:每支10mg;50mg。
 藥理作用
藥理:長春瑞濱(NVB)主要作用是與微管蛋白結(jié)合,因之使細胞在有絲分裂過程中微管形成障礙。NVB為周期特異藥物,作用近似VCR,濃度>12nmol時可阻斷G2-M期,除了對有絲分裂的微管以外,對軸突微管也有親合力,因之可引起神經(jīng)毒性,但較VCR要輕。進入血內(nèi)后大部(80%)與蛋白結(jié)合,96小時后降到50%。清除呈三室模型其參數(shù)見表19-4。通過同位素標記的藥物說明在72小時內(nèi)尿中排出不足12%,在人和猿中50%~70%由糞中排出(3~4周)。所以腎功能異常的病人可用此藥,但因主要由膽道排出所以有膽管阻塞的人應減量。
 藥動學
 適應證
1.本品屬于長春堿類抑制細胞分裂的抗腫瘤藥,直接作用于微管蛋白/微管的動態(tài)平衡,可抑制微管蛋白的聚合,并使分裂期微管崩解,僅在高濃度下影響軸突微管,對管蛋白螺旋化的作用低于長春新堿,通過阻斷G2與M期細胞的有絲分裂,導致進入間期或分裂后期的細胞死亡。適用于非小細胞肺癌、乳腺癌以及難治性淋巴瘤、卵巢癌、頭頸部腫瘤等。醫(yī).學全在線quanxiangyun.cn2.臨床主要適應證:NVB主要用于非小細胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此藥治療NSCLC已有較多的資料,單藥應用有效率為14%~33%。與順鉑聯(lián)合應用有效率為36%~52%。NVB對乳腺癌也有較好的療效,有效率在35%~52%之間。與多柔比星聯(lián)合應用療效有進一步提高。NVB對卵巢癌也有相當療效。
 禁忌證
 注意事項
1.禁用于肝功能障礙者。2.禁用于妊娠及哺乳期婦女。3.用藥期間應密切觀察血象變化,每次用藥前均應檢測血紅蛋白、白細胞和粒細胞計數(shù)。當粒細胞減少到2000/mm3時,不宜使用,肝功能不全者應減量,腎功能不全者應慎用。醫(yī).學全在線quanxiangyun.cn4.本注射液應先用生理鹽水稀釋至500ml,于短時間(6~10分鐘)內(nèi)經(jīng)靜脈輸入,然后用250~500ml生理鹽水沖洗靜脈,必須確認注射針頭在靜脈內(nèi)方可注射,藥物若滲出靜脈將引起局部強烈反應,一旦藥液外漏應立即停止注藥,余藥不可在同一位置,需另換靜脈注射。如藥物不慎進入眼睛應立即用大量清水或等滲液清洗。5.可出現(xiàn)粒細胞減少、中度貧血、深腱反射降低、麻木、感覺異常、便秘、麻痹性腸梗阻、惡心、嘔吐、呼吸困難、支氣管痙攣、進行性中度脫發(fā)、下頜痛、局部靜脈炎等。6.勿用堿性溶液稀釋,以免引起沉淀。7.避光保存于4℃冰箱內(nèi)。
 不良反應
 用法用量
給藥方法一般為:25~30mg/m2,靜脈滴注,每周1次,連用2次為一療程。
 藥物相應作用
 專家點評
本藥骨髓抑制較明顯,主要是白細胞減少,多在7天內(nèi)恢復。血小板減少和貧血不足2%。神經(jīng)毒性主要表現(xiàn)為腱反射減低(約25%)及便秘(17%~41%),個別病人可有腸麻痹,多為卵巢病人既往作過腹腔手術(shù)或肝功能不佳且與順鉑并用的病人。2%~6%的病人有指(趾)麻木,但發(fā)生率遠低于VCR和VDS。醫(yī)學全.在線quanxiangyun.cn出現(xiàn)惡心嘔吐和脫發(fā)的也較少(<10%)。此藥對靜脈有刺激性,應避免漏于血管外,注藥完畢后應再給100~250ml生理鹽水沖洗靜脈。
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