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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:乙硫異煙胺的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

乙硫異煙胺

乙硫異煙胺副作用;別名:乙硫煙胺、硫異煙胺、乙硫異煙酰胺、Amidazine、Etionid、Ethimide、Iridocin、Nicotion、Nisotin、Trecator-Sc、Trescatyl;乙硫異煙胺適應(yīng)癥:單獨(dú)應(yīng)用少,僅用于對(duì)其他抗結(jié)核藥不能耐受者或聯(lián)合治療以增強(qiáng)療效和避免結(jié)核菌產(chǎn)生耐藥性,或用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)并發(fā)鳥分枝桿菌播散性感染。也與利福平、氨苯砜聯(lián)合應(yīng)用治療麻風(fēng)。;乙硫異煙胺藥理學(xué)作用:作用機(jī)制為在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為取代異煙酸,干擾細(xì)菌DNA脫氫酶的活性,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成或阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成所需的分枝菌酸的合成。本品為煙酸的衍生物,對(duì)結(jié)核桿菌具抑制作用,MIC為0.6~2.6μg/ml,抑制結(jié)核桿菌的活性不及異煙肼,作用僅為異煙肼的1/5~1/10,對(duì)復(fù)發(fā)性結(jié)核性腦膜炎、滲出性及浸潤(rùn)性干樣病變療效較好;對(duì)麻風(fēng)桿菌、其他分枝桿菌、牛型結(jié)核桿菌、堪薩斯分枝桿菌也有抑制活性。本品毒性較大,單用易產(chǎn)生耐藥性且發(fā)展極快,與異煙肼、吡嗪酰胺無交叉耐藥性,但與氨硫脲、丙硫異煙胺有交叉耐藥性。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:抗結(jié)核藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Ethionamide
 藥品別名
乙硫煙胺、硫異煙胺、乙硫異煙酰胺、Amidazine、Etionid、Ethimide、Iridocin、Nicotion、Nisotin、Trecator-Sc、Trescatyl
 藥物劑型
1.腸溶片劑:0.375g;2.栓劑:0.3g。
 藥理作用
作用機(jī)制為在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為取代異煙酸,干擾細(xì)菌DNA脫氫酶的活性,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成或阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成所需的分枝菌酸的合成。本品為煙酸的衍生物,對(duì)結(jié)核桿菌具抑制作用,MIC為0.6~2.6μg/ml,抑制結(jié)核桿菌的活性不及異煙肼,作用僅為異煙肼的1/5~1/10,對(duì)復(fù)發(fā)性結(jié)核性腦膜炎、滲出性及浸潤(rùn)性干樣病變療效較好;對(duì)麻風(fēng)桿菌、其他分枝桿菌、牛型結(jié)核桿菌、堪薩斯分枝桿菌也有抑制活性。本品毒性較大,單用易產(chǎn)生耐藥性且發(fā)展極快,與異煙肼、吡嗪酰胺無交叉耐藥性,但與氨硫脲、丙硫異煙胺有交叉耐藥性。
 藥動(dòng)學(xué)
口服易吸收,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2~3h,在各內(nèi)臟器官和體液(包括腦脊液)中有廣泛分布,血液和組織中血藥濃度相仿。血漿半衰期為2~4h,藥物在體內(nèi)幾乎全部代謝分解為無活性的代謝物,經(jīng)腎由尿液中排出,尿液中僅有1%為原形藥物。
 適應(yīng)證
單獨(dú)應(yīng)用少,僅用于對(duì)其他抗結(jié)核藥不能耐受者或聯(lián)合治療以增強(qiáng)療效和避免結(jié)核菌產(chǎn)生耐藥性,或用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)并發(fā)鳥分枝桿菌播散性感染。也與利福平、氨苯砜聯(lián)合應(yīng)用治療麻風(fēng)。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn
 禁忌證
對(duì)本品過敏者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:糖尿病者、腎功能不全者慎用。肝功能不全者宜減量使用。2.治療期間給予復(fù)方維生素B制劑或維生素B6可減輕不良反應(yīng)。對(duì)胃腸道反應(yīng)不能耐受者可首先減量,或暫時(shí)停藥或給予栓劑治療。大劑量可引起直立性低血壓。
 不良反應(yīng)
1.常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、胃部不適等,多于治療后2~3周發(fā)生,患者多難以忍受,大劑量時(shí)發(fā)生率約50%。有20%~30%患者肝功能受影響,可見黃疸、AST或ALT升高。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn2.偶見多發(fā)性神經(jīng)炎、精神興奮或抑郁、抽搐頭痛、月經(jīng)紊亂、男性乳房腫大、甲狀腺腫大、脫發(fā)、痤瘡、關(guān)節(jié)痛、皮疹、紫癜、口腔炎癥等反應(yīng)。少數(shù)患者有糙皮癥狀。
 用法用量
口服:1.用于結(jié)核病,成人每天0.5~0.8g,一次頓服或分3次服用(以一次服用效果為佳),必要時(shí)也可從小劑量每天0.3g開始;兒童每天10~20mg/kg,分3次給予。2.用于瘤型麻風(fēng),成人每天0.375g,連續(xù)3個(gè)月,同時(shí)加服氨苯砜每天100mg,無限期服用,對(duì)氨苯砜耐藥者可服用利福平每天600mg,無限期服用。3.用于艾滋病并發(fā)鳥分枝桿菌播散性感染,成人每次0.25g,每天2~4次,連續(xù)24個(gè)月,同時(shí)加用利福平、乙胺丁醇和氯洗齊明。
 藥物相應(yīng)作用
合并其他抗結(jié)核藥應(yīng)用可延緩細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。
 專家點(diǎn)評(píng)
為二線抗結(jié)核藥,由于不良反應(yīng)發(fā)生率高,僅用于一線抗結(jié)核藥無效的復(fù)治者,對(duì)復(fù)發(fā)性結(jié)核性腦膜炎和化學(xué)治療失敗者有較好的效果。對(duì)麻風(fēng)病可改善癥狀。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn
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