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| 一級分類：抗生素 二級分類：其他β內(nèi)酰胺類 三級分類： | |
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| 1.片劑、膠囊：每片(粒)含本品100mg；2.薄膜包衣片：每片中含本品150mg或200mg；3.顆粒劑：每袋顆粒中含本品200mg。 | |
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| 本品的藥效試驗(yàn)就其體外抗菌能力、對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性、耐藥性、對各種感染模型的作用等方面進(jìn)行了探討，確認(rèn)了本品對好氧性革蘭陽性菌、厭氧菌等各種細(xì)菌的抗菌作用。其機(jī)制是通過與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用。 與其他抗生素比較，本品對于青霉素敏感的肺炎鏈球菌菌株有極優(yōu)異的活性，但和其他β-內(nèi)酰胺相似，對于對青霉素敏感性降低的菌株的活性降低，對于金黃色葡萄球菌菌株的活性相似。本品對其余各種革蘭陽性菌菌株(白喉桿菌，溶血隱秘桿菌，Lance field serogroups A、B、C和鏈球菌G)的敏感性較高。對于呼吸道革蘭陰性病原菌流感嗜血菌和枯膜炎拉莫氏菌的活性和伊米配能及青霉素類相似。對于腸桿菌屬，本品的活性譜優(yōu)于其他β-內(nèi)酰胺類，和亞胺培南(imipenem)相似。 | |
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| 正常成年人口服本品的吸收率是20%。飯后給藥血漿藥物濃度Tmax延長約1小時(shí)，但Cmax、AUC不變。高齡者的Tmax延長，吸收延遲，AUC增大，但Cmax不變。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn口服給藥1小時(shí)后幾乎所有組織都達(dá)到最高濃度，然后迅速降低。本品與血清蛋白的結(jié)合力很強(qiáng)。體內(nèi)主要代謝物是伴隨著β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)的含四氫呋喃環(huán)開環(huán)產(chǎn)物�；径际峭ㄟ^腎臟排泄。當(dāng)本品和丙磺舒合用時(shí)，可使本品的腎清除率明顯降低，故本品的腎排泄與腎小管分泌有很大關(guān)系。人口服本品后，約20%被吸收，其中約10%轉(zhuǎn)變?yōu)榇x物M-1，其余為藥物原藥和M-2各占5%。本品原藥的半衰期短，約1小時(shí)。 | |
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| 與速尿合用可使本品的腎毒性增加，故這2種藥物列為配伍禁忌。 | |
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| 在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，西司他丁鈉可阻礙代謝酶的作用，引起本品血藥濃度上升。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn | |
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| 本品是青霉素的衍生物，故罕見出現(xiàn)休克，當(dāng)出現(xiàn)不適感、哮喘、耳鳴、眩暈、便意、出汗等癥狀時(shí)，要停藥進(jìn)行處理。 罕見出現(xiàn)Stevens—Johnson綜合征和Lyell綜合征；伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性細(xì)胞增多的間質(zhì)性肺炎PIE綜合征等。 罕見引起急性腎功能不全和偽膜性大腸炎等伴有便血的嚴(yán)重腸炎。 其他不良反應(yīng)還有：過敏癥——偶見出疹、瘙癢、蕁麻疹；罕見發(fā)熱、發(fā)紅等。偶見嗜酸性細(xì)胞增多、粒細(xì)胞減少、血小板減少等。偶見谷草轉(zhuǎn)氨酶(GOT)、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(GPT)、堿性磷酸酶(A1-P)、膽紅素、乳酸脫氫酶(LDH)、r-GTP等上升。偶見血尿素氮(BUN)上升、發(fā)燒、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛腹脹。罕見頭痛、頭暈、浮腫、口唇干燥、眼痛、口角炎、消化不良、食欲不振、引起K和B族維生素缺乏等。 | |
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| 以細(xì)菌性肺炎、復(fù)雜性尿路感染癥和輕度化膿疾病為對象，進(jìn)行Ⅲ期臨床比較試驗(yàn)，結(jié)果表明，對于治療細(xì)菌性肺炎與復(fù)雜性尿路感染癥，本品300mg/次，3次/d劑量組與環(huán)己氧碳氧乙基頭孢替安酯200mg/次，3次/d劑量組有相同的效果。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn而治療輕度化膿疾病，本品200mg/次，3次/d與頭孢克洛250mg/次，3次/d藥效相同。安全性方面，與對照藥相比無顯著差異。 | |
