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辛伐他汀

辛伐他汀副作用;別名:舒降之、塞瓦停、澤之浩、西之達、舒降脂、新伐他汀、辛可、司伐他汀、斯伐他汀、Sivastatin;辛伐他汀適應(yīng)癥:參見:洛伐他汀;辛伐他汀藥理學(xué)作用:參見:洛伐他汀
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:調(diào)整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 三級分類:HMG輔酶A還原酶抑制劑 
 藥品英文名
Simvastatin
 藥品別名
舒降之、塞瓦停、澤之浩、西之達、舒降脂、新伐他汀、辛可、司伐他汀、斯伐他汀、Sivastatin
 藥物劑型
片劑:5mg,20mg。
 藥理作用
參見:洛伐他汀
 藥動學(xué)
口服吸收較完全(80%),在肝臟內(nèi)首關(guān)效應(yīng)強,食物的存在不影響其吸收。本品為無活性的前體藥,口服后主要在肝臟轉(zhuǎn)變成有活性的β-羥酸形式,其中95%與血漿白蛋白相結(jié)合,只有5%口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外周組織中發(fā)現(xiàn)。半衰期約15.6h,在人體內(nèi)代謝途徑尚不十分清楚,微粒體細胞色素P450同工酶系可能起主要作用。代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽道和腎臟排出,核素14C標(biāo)記的辛伐他汀約60%由糞便排泄、13%由尿中排泄。
 適應(yīng)證
參見:洛伐他汀
 禁忌證
參見:洛伐他汀
 注意事項
如血清總膽固醇水平<3.6mmol/L或LDL-膽固醇水平<1.94mmol/L,需減量。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn腎功能不全患者不需調(diào)整劑量。
 不良反應(yīng)
最常見不良反應(yīng)是胃腸道癥狀,包括便秘、腹痛、消化不良、腹脹和惡心。本品引起肝臟受損并不常見,主要表現(xiàn)為血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。長期接受辛伐他汀治療者約有3.5%出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶一過性升高。連續(xù)兩次或多次實驗室檢查發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常值3倍的病例少見。大約5%接受辛伐他汀治療的患者可出現(xiàn)肌酸激酶(CK)一過性輕度升高(大于正常參考值的3倍),通常無臨床意義。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn少數(shù)服用HMG-CoA還原酶抑制劑者可發(fā)生肌炎,伴有或不伴有血清CK水平升高,但這種肌炎常為自限性。
 用法用量
常用劑量為每次5~80mg,每晚頓服。
 藥物相應(yīng)作用
1.同洛伐他汀。2.本品與利托那韋合用可引起橫紋肌溶解。
 專家點評
國外進行大的循證醫(yī)學(xué)研究表明,使用辛伐他汀治療高膽固醇血癥患者,每天兩次口服,每次5~10mg,TC下降27%,LDL-ch下降34%,TG下降10%,HDL上升9%,治療原發(fā)性高膽固醇血癥,辛伐他汀的效果要優(yōu)于同類產(chǎn)品普伐他汀。使用本品治療雜合子家族性高膽固醇血癥,此病是由于遺傳缺陷,他們細胞膜上LDL受體另有正常人一半,經(jīng)辛伐他汀8周治療后,也可出現(xiàn)穩(wěn)定的作用,LDL-ch降低43%~85%,TG降低21%~38%,不良反應(yīng)罕見。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn
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