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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 血液系統(tǒng)藥物 > 正文:雙嘧達莫的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

雙嘧達莫

雙嘧達莫副作用;別名:哌醇定、哌醇啶、潘生丁、雙嘧啶哌胺醇、雙嘧哌胺醇、Anginal、Coribon、Dipyridamolum、Persantin、Novodil、Stimolcardio、Oipramol;雙嘧達莫適應(yīng)癥:在冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)心絞痛或心肌梗死時,現(xiàn)有資料表明聯(lián)合應(yīng)用雙嘧達莫和阿司匹林并不比單用阿司匹林更好。目前該藥一般用于下列情況:人工心臟瓣膜患者將雙嘧達莫和華法林合用來防止血栓栓塞,出血并發(fā)癥比聯(lián)合應(yīng)用阿司匹林和華法林少;對周圍血管病變者,合用雙嘧達莫和阿司匹林療效高于單用阿司匹林。另一種情況是,為了減少冠狀動脈搭橋手術(shù)出血的危險,術(shù)前數(shù)日可停用阿司匹林,術(shù)前2天口服雙嘧達莫每次100mg,每天4次,手術(shù)后7h開始加用阿司匹林每天300mg,1周后停用雙嘧達莫。還可用于可疑冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)的診斷試驗。1.主要用于預(yù)防和治療慢性冠狀動脈循環(huán)障礙、心肌梗死及播散性血管內(nèi)凝血(彌散性血管內(nèi)凝血)。2.本藥與華法林合用可防止人工瓣膜患者的血栓形成。3.本藥與阿司匹林合用用于預(yù)防急性心肌梗死及缺血性腦卒中的二級預(yù)防及在血管修復(fù)術(shù)時促進下肢動脈改建和通暢。4.用于體外循環(huán)時預(yù)防血小板聚集。;雙嘧達莫藥理學(xué)作用:本藥為抗血小板聚集藥、冠狀動脈擴張藥,可抑制血小板第一相和第二相聚集;高濃度(50μg/ml)時可抑制膠原、腎上腺素凝血酶所致的血小板釋放反應(yīng)。本藥能可逆性地抑制磷酸二酯酶,使血小板中的cAMP增多;能增強前列環(huán)素PGI2的活性,激活血小板腺苷酸環(huán)化酶;還有輕度抑制血小板形成血栓素A2(TXA2)的功能。此外,本藥可顯著增加冠狀動脈的血流量,增加心肌供氧量。增強內(nèi)源性PGI2活性。抑制腺苷重攝取,使血漿腺苷含量增加。腺苷通過激活腺苷酸環(huán)化酶,增加血小板內(nèi)cAMP。血漿腺苷濃度的增加還可使血管擴張,雙嘧達莫擴張冠狀動脈的機制與此有關(guān)。
 分類名稱
一級分類:血液系統(tǒng)藥物 二級分類:抗血小板藥 三級分類: 
 藥品英文名
Dipyridamole
 藥品別名
哌醇定、哌醇啶、潘生丁、雙嘧啶哌胺醇、雙嘧哌胺醇、Anginal、Coribon、Dipyridamolum、Persantin、Novodil、Stimolcardio、Oipramol
 藥物劑型
1.片劑:25mg,50mg,75mg;2.注射劑:10mg。
 藥理作用
本藥為抗血小板聚集藥、冠狀動脈擴張藥,可抑制血小板第一相和第二相聚集;高濃度(50μg/ml)時可抑制膠原、腎上腺素凝血酶所致的血小板釋放反應(yīng)。本藥能可逆性地抑制磷酸二酯酶,使血小板中的cAMP增多;能增強前列環(huán)素PGI2的活性,激活血小板腺苷酸環(huán)化酶;還有輕度抑制血小板形成血栓素A2(TXA2)的功能。此外,本藥可顯著增加冠狀動脈的血流量,增加心肌供氧量。增強內(nèi)源性PGI2活性。抑制腺苷重攝取,使血漿腺苷含量增加。腺苷通過激活腺苷酸環(huán)化酶,增加血小板內(nèi)cAMP。血漿腺苷濃度的增加還可使血管擴張,雙嘧達莫擴張冠狀動脈的機制與此有關(guān)。
 藥動學(xué)
本藥口服后迅速吸收,在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合后排入膽汁,在進入小腸后被再吸收入血,所以作用較持久。本藥的血藥濃度波動較大,普通制劑難以維持較穩(wěn)定的有效抑制血小板聚集的血藥濃度。正常人每天口服本藥200mg,其血藥濃度波動于1.8~5.6μmol/L之間。本藥在血液中半衰期為2~3h,從尿液中排泄很少。生物利用度27%~66%,蛋白結(jié)合率為91%~99%,分布半衰期為40~90min,清除半衰期為10~12h,Cmax為1~3h,在肝臟代謝,由膽道排出,約20%經(jīng)肝腸循環(huán)再進入血液。
 適應(yīng)證
在冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)心絞痛心肌梗死時,現(xiàn)有資料表明聯(lián)合應(yīng)用雙嘧達莫和阿司匹林并不比單用阿司匹林更好。目前該藥一般用于下列情況:人工心臟瓣膜患者將雙嘧達莫和華法林合用來防止血栓栓塞,出血并發(fā)癥比聯(lián)合應(yīng)用阿司匹林和華法林少;對周圍血管病變者,合用雙嘧達莫和阿司匹林療效高于單用阿司匹林。另一種情況是,為了減少冠狀動脈搭橋手術(shù)出血的危險,術(shù)前數(shù)日可停用阿司匹林,術(shù)前2天口服雙嘧達莫每次100mg,每天4次,手術(shù)后7h開始加用阿司匹林每天300mg,1周后停用雙嘧達莫。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn還可用于可疑冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)的診斷試驗。1.主要用于預(yù)防和治療慢性冠狀動脈循環(huán)障礙、心肌梗死及播散性血管內(nèi)凝血(彌散性血管內(nèi)凝血)。2.本藥與華法林合用可防止人工瓣膜患者的血栓形成。3.本藥與阿司匹林合用用于預(yù)防急性心肌梗死及缺血性腦卒中的二級預(yù)防及在血管修復(fù)術(shù)時促進下肢動脈改建和通暢。4.用于體外循環(huán)時預(yù)防血小板聚集。
 禁忌證
1.休克時禁用。2.急性心肌梗死禁用。3.對本藥有過敏史者。
 注意事項
1.慎用:(1)低血壓;(2)有出血傾向者;(3)妊娠和哺乳期婦女。2.除葡萄糖溶液外,本藥不得與其他藥物混合注射。3.在治療血栓栓塞性疾病時,本藥每天劑量不應(yīng)少于400mg。并分4次口服,否則抗血小板作用不明顯。4.如因本藥過量而發(fā)生低血壓,可用血管收縮劑糾正。5.本藥與阿司匹林合用時須減量,如阿司匹林每天口服1g,則本藥每天不能超過100mg。
 不良反應(yīng)
1.不良反應(yīng)與劑量有關(guān),如每天口服本藥超過400mg,約25%的患者會出現(xiàn)不良反應(yīng)。眩暈較多見;腹部不適、頭痛、皮疹等較少見;腹瀉嘔吐、臉紅、瘙癢、心絞痛等罕見;偶有肝功能異常。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn2.在治療缺血性心臟病時,可能發(fā)生“冠狀動脈竊血”。用于心絞痛患者時,偶可引起癥狀惡化。
 用法用量
1.口服給藥:(1)缺血性心臟病每次25~50mg,每天總量50~150mg,飯前1h服。(2)血栓栓塞性疾。好看慰诜100mg,每天總量400mg;如與阿司匹林合用,則視后者的劑量來調(diào)整本藥每天劑量在100~200mg之間。(3)心臟人工瓣膜患者的長期抗凝治療:每天400mg(與華法林合用),分3次給藥。(4)體外循環(huán)中預(yù)防血小板聚集:術(shù)前2天開始使用,每天400mg,分3次給藥。2.肌內(nèi)注射:每次10~20mg于深部肌內(nèi)注射,每天1~3次。3.靜脈滴注:每天30mg給藥。4.靜脈注射:每次10~20mg,每天1~3次給藥。5.雙嘧達莫試驗:0.75mg/kg加入生理鹽水10ml中,于10min內(nèi)靜脈注射完畢。其中前3min注射總量的1/2,后7min注入余下的1/2量。6.雙嘧達莫超聲負荷試驗:0.5mg/kg加入5%葡萄糖液10~20ml中,在4min內(nèi)靜脈注射。7.雙嘧達莫心肌顯像試驗:0.54mg/kg于4min內(nèi)注射完,注射完畢使患者坐起以減少肺血容量,2min后靜脈注射鉈2~3ml,10min后即刻顯像,3h后延遲顯像。
 藥物相應(yīng)作用
本品如與肝素、香豆素類藥物、頭孢孟多、頭孢替坦、普卡霉素或丙戊酸等合用,可加重低凝血酶原血癥或進一步抑制血小板聚集,有引起出血危險,需加強觀察。
 專家點評
本品為較強的冠狀血管擴張藥,能顯著持久地增加冠脈流量,增加心肌供氧量。但由于主要擴張冠狀小動脈即阻力血管,缺血區(qū)血流量不增加甚至減少,故對心絞痛的療效不確切。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn而長期應(yīng)用可促進側(cè)支循環(huán)形成并具有抗血小板聚集作用,對冠心病的防治有益。
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