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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:莫沙比利的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

莫沙比利

莫沙比利副作用;別名:貝絡(luò)納;莫沙比利適應(yīng)癥:慢性胃炎或功能性消化不良引起的消化道癥狀,如上腹部脹滿感、腹脹、上腹部疼痛;噯氣、惡心、嘔吐;胃燒灼感等。;莫沙比利藥理學(xué)作用:本品為強(qiáng)效選擇性5-HL受體激動(dòng)劑,能激動(dòng)胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,從而產(chǎn)生胃腸道的促動(dòng)力作用,改善非潰瘍性消化不良病人的胃腸道癥狀。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、α1、5-HT1,和5-HT2受體無親和力,因而沒有這些受體阻滯所引起的錐體外系綜合征和扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速等心血管副作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,靜脈注射本品0.3~3mg/kg能顯著增強(qiáng)狗的胃竇運(yùn)動(dòng),但對(duì)狗的結(jié)腸運(yùn)動(dòng)無影響。采用雄性std-ddy小鼠及nistar大鼠進(jìn)行的胃排空實(shí)驗(yàn),結(jié)果證明:?jiǎn)未谓?jīng)口給予本品,可劑量相關(guān)性地促進(jìn)動(dòng)物口服半固體及固體實(shí)驗(yàn)餐后的胃排空,作用與西必利相當(dāng),強(qiáng)于甲氧氯普胺。本品對(duì)大鼠的持續(xù)胃排空作用與同劑量西沙必利相當(dāng),而較甲氧氯普胺長。經(jīng)口給予本品0.3mg/kg顯著改善腹腔注射順鉑引起的大鼠胃排空遲緩,作用與西沙必利相當(dāng),強(qiáng)于甲氧氯普胺。與西沙必利不同的是,本品對(duì)結(jié)腸的親和力低于胃腸道的其他部位,而西沙必利對(duì)動(dòng)物胃腸道各個(gè)部位的促動(dòng)力作用相似。在用離體豚鼠乳突肌進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)中,莫沙必利不延長動(dòng)作電位,西沙必利則成濃度依賴性地延長。用大鼠進(jìn)行的生殖毒性研究,表明本品無明顯致畸作用,對(duì)母體和幼仔的無毒劑量為30mg/kg,莫沙必利對(duì)5種不同菌株的回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)呈陰性,證明本品不誘發(fā)基因突變。
 分類名稱
一級(jí)分類:消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:止吐及催吐藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Mosapride
 藥品別名
貝絡(luò)納
 藥物劑型
片劑,每片5mg。
 藥理作用
本品為強(qiáng)效選擇性5-HL受體激動(dòng)劑,能激動(dòng)胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,從而產(chǎn)生胃腸道的促動(dòng)力作用,改善非潰瘍性消化不良病人的胃腸道癥狀。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、α1、5-HT1,和5-HT2受體無親和力,因而沒有這些受體阻滯所引起的錐體外系綜合征和扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速等心血管副作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,靜脈注射本品0.3~3mg/kg能顯著增強(qiáng)狗的胃竇運(yùn)動(dòng),但對(duì)狗的結(jié)腸運(yùn)動(dòng)無影響。采用雄性std-ddy小鼠及nistar大鼠進(jìn)行的胃排空實(shí)驗(yàn),結(jié)果證明:?jiǎn)未谓?jīng)口給予本品,可劑量相關(guān)性地促進(jìn)動(dòng)物口服半固體及固體實(shí)驗(yàn)餐后的胃排空,作用與西必利相當(dāng),強(qiáng)于甲氧氯普胺。本品對(duì)大鼠的持續(xù)胃排空作用與同劑量西沙必利相當(dāng),而較甲氧氯普胺長。經(jīng)口給予本品0.3mg/kg顯著改善腹腔注射順鉑引起的大鼠胃排空遲緩,作用與西沙必利相當(dāng),強(qiáng)于甲氧氯普胺。與西沙必利不同的是,本品對(duì)結(jié)腸的親和力低于胃腸道的其他部位,而西沙必利對(duì)動(dòng)物胃腸道各個(gè)部位的促動(dòng)力作用相似。在用離體豚鼠乳突肌進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)中,莫沙必利不延長動(dòng)作電位,西沙必利則成濃度依賴性地延長。用大鼠進(jìn)行的生殖毒性研究,表明本品無明顯致畸作用,對(duì)母體和幼仔的無毒劑量為30mg/kg,莫沙必利對(duì)5種不同菌株的回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)呈陰性,證明本品不誘發(fā)基因突變。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn
 藥動(dòng)學(xué)
莫沙必利口服后吸收迅速,分布以胃腸、肝腎局部濃度較高,血漿次之,腦內(nèi)幾乎沒有分布。健康受試者服用5mg本品,Tmax為0.8小時(shí),Cmax為30.7ng/ml,t1/2為2小時(shí),AUC為67ng·h/ml,總體清除率CL/F為80.0L/h,Vd為3.5L/kg,血漿蛋白結(jié)合率為99.0%。分別服用10mg、20mg和40mg后,其Cmax和AUC與劑量成比例關(guān)系。本品在肝臟中由細(xì)胞色素P450中的CYP3A4酶代謝,主要代謝產(chǎn)物為脫4-氟芐基莫沙必利。本品主要經(jīng)尿液和糞便排泄,原形藥在尿中僅占0.1%。健康受試者口服多劑量莫沙必利,2天后血漿濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平。與單劑量相比,它們的藥-時(shí)曲線和尿清除率之間無顯著性變化,表明多劑量給藥方案不改變?nèi)梭w中莫沙必利的藥代動(dòng)力學(xué)。
 適應(yīng)證
慢性胃炎功能性消化不良引起的消化道癥狀,如上腹部脹滿感、腹脹、上腹部疼痛;噯氣、惡心、嘔吐;胃燒灼感等。
 禁忌證
孕婦、小兒及哺乳婦女禁用。
 注意事項(xiàng)
服用本品2周后,如消化道癥狀無變化,應(yīng)停止服用。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn孕婦和哺乳期婦女、兒童及青少年、有肝腎功能障礙的老年病人慎用。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)的發(fā)生率約為4%。主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹、倦怠、頭暈、不適、心悸等。另有約3.8%的病人出現(xiàn)檢驗(yàn)指標(biāo)異常變化,表現(xiàn)為嗜酸性粒細(xì)胞增多、甘油三酯升高,ALT升高等。
 用法用量
每次5mg,每日3次,飯前或飯后服用。
 藥物相應(yīng)作用
與抗膽堿藥物合用可能減弱本品的作用。
 專家點(diǎn)評(píng)
交叉對(duì)照臨床藥理研究表明,口服本品5~10mg可促進(jìn)正常胃排空,同時(shí)還可改善各種胃排空遲緩。莫沙必利不僅可改善糖尿病胃輕癱病人的胃排空延遲,對(duì)部分胃切除病人的胃功能障礙也有改善作用。在248例有上消化道癥狀的慢性胃炎病人中,對(duì)本品與西沙必利進(jìn)行了雙盲隨機(jī)對(duì)照實(shí)驗(yàn),劑量為莫沙必利15mg/d,西沙必利7.5mg/d,結(jié)果莫沙必利組和西沙必利組的療效無顯著性差異。另一項(xiàng)435例的隨機(jī)雙盲臨床對(duì)照試驗(yàn)結(jié)果顯示,莫沙必利對(duì)病人胃灼熱癥狀改善的百分率為74%,惡心、嘔吐等癥狀的改善率為77%。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn在治療胃酸反流的臨床試驗(yàn)中,病人癥狀改善率達(dá)80%以上。在8例糖尿病自主神經(jīng)病變病人和19例糖尿病胃輕癱病人中使用莫沙必利,均顯示促進(jìn)了胃的排空。
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