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一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗焦慮藥物 三級分類:其他 | |
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本品為咪唑吡啶類衍生物。對GABA受體的特殊位點有明顯的選擇性結合,親和力高,對缺乏中樞抑制功能的病人產(chǎn)生抗焦慮樣作用,作用強度與氯氮卓相似。其特點為不產(chǎn)生苯二氮卓樣內感受性刺激作用,提高覺醒水平的作用比對自發(fā)性行動的抑制作用強,耐受性好,產(chǎn)生鎮(zhèn)靜和損害運動功能的可能性很小,無肌松作用,無依賴性。對健康受試者研究表明,本品對睡眠結構無影響。服藥后第二天未見腦電圖、認識能力或精神運動異常。本品還具有廣譜抗驚厥作用,不良反應發(fā)生率低。醫(yī)學全.在線quanxiangyun.cn | |
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本品口服吸收迅速,tmax90~120min,t1/218h。生物利用度30%~50%,血漿蛋白結合率為99%。本品在體內廣泛代謝,可發(fā)現(xiàn)3種活性代謝物(其藥動學性質與母體相似)。代謝后隨膽汁和糞便排出。老年和肝腎功能不全者服藥后tl/2延長,母體和三種代謝物的血漿水平較高。 | |
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神經(jīng)系統(tǒng)可見嗜睡、乏力、頭痛、頭暈。消化系統(tǒng)可見惡心、嘔吐、消化不良。 | |
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口服,每日3次,每次25~50mg。老年患者,每日2次,每次25mg,逐漸調整劑量。 | |
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本品經(jīng)對2034例不同程度的焦慮癥患者進行臨床試用,經(jīng)3周至12個月的治療,結果表明本品不改變患者的精神運動,也不影響呼吸和肝功能。病人對本品有很好的耐受性,幾乎未見對精神運動和認識能力的損害。對1500例焦慮患者的研究結果表明,單次劑量50~70mg的解焦慮作用明顯優(yōu)于安慰劑(P<0.001);100~150mg/d,連續(xù)1~3個月,其作用顯著優(yōu)于安慰劑或對照藥物(地西泮、氯氮卓、氯羥去甲安定)(P<0.003)。醫(yī)學.全在線quanxiangyun.cn | |