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一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗抑郁藥物 三級分類:其他 | |
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本品是磷酸二酯酶Ⅳ(PDE Ⅳ)的抑制劑,可用于抑郁癥,并具有促智作用。實驗發(fā)現(xiàn),左旋體活性較強(qiáng),如對膜結(jié)合cAMP特異性磷酸二酯酶活力的半數(shù)抑制濃度IC50是右旋體IC50的3倍。 | |
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健康男性志愿者口服本品1mg,吸收較好,生物利用度為73%,原藥半衰期為2h,總清除率2ml/(min·kg),主要隨尿液快速排出。志愿者靜注O.1mg或口服1.0mg本品后,測定血漿半衰期等藥動學(xué)參數(shù),靜脈給藥的血漿藥物濃度水平下降分三個階段,各階段半衰期分別為0.2h、0.6~0.9h及6~8h,總清除率為6ml/(min·kg)。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn口服后0.5h,血藥濃度達(dá)到峰值(16ng/ml),生物利用度為74%。右旋體與左旋體的藥物代謝動力學(xué)很相似。 | |
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動物實驗未見致畸作用及對胚胎的影響。臨床研究顯示,本品耐受良好,不良反應(yīng)有誘發(fā)惡心、腹部不適和發(fā)汗,并輕微地增加血液中氫化可的松的水平。用藥30min之內(nèi)反應(yīng)明顯,一般在2h之內(nèi)消失,未見該藥引起的變態(tài)反應(yīng)。 | |
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