羅利普令

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇

羅利普令副作用;別名:Rolicypram、Adeo;羅利普令適應(yīng)癥:用于抑郁癥。對重度、輕度或非典型抑郁癥患者的療效及安全性與丙咪嗪無明顯差異。;羅利普令藥理學(xué)作用:本品是磷酸二酯酶Ⅳ(PDE Ⅳ)的抑制劑，可用于抑郁癥，并具有促智作用。實驗發(fā)現(xiàn)，左旋體活性較強(qiáng)，如對膜結(jié)合cAMP特異性磷酸二酯酶活力的半數(shù)抑制濃度IC50是右旋體IC50的3倍。

分類名稱

一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級分類：抗抑郁藥物三級分類：其他

藥品英文名

Rolicyprine

藥品別名

Rolicypram、Adeo

藥物劑型

藥理作用

本品是磷酸二酯酶Ⅳ(PDE Ⅳ)的抑制劑，可用于抑郁癥，并具有促智作用。實驗發(fā)現(xiàn)，左旋體活性較強(qiáng)，如對膜結(jié)合cAMP特異性磷酸二酯酶活力的半數(shù)抑制濃度IC₅₀是右旋體IC₅₀的3倍。

藥動學(xué)

健康男性志愿者口服本品1mg，吸收較好，生物利用度為73%，原藥半衰期為2h，總清除率2ml/(min·kg)，主要隨尿液快速排出。志愿者靜注O.1mg或口服1.0mg本品后，測定血漿半衰期等藥動學(xué)參數(shù)，靜脈給藥的血漿藥物濃度水平下降分三個階段，各階段半衰期分別為0.2h、0.6～0.9h及6～8h，總清除率為6ml/(min·kg)。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn口服后0.5h，血藥濃度達(dá)到峰值(16ng/ml)，生物利用度為74%。右旋體與左旋體的藥物代謝動力學(xué)很相似。

適應(yīng)證

用于抑郁癥。對重度、輕度或非典型抑郁癥患者的療效及安全性與丙咪嗪無明顯差異。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn

禁忌證

注意事項

不良反應(yīng)

動物實驗未見致畸作用及對胚胎的影響。臨床研究顯示，本品耐受良好，不良反應(yīng)有誘發(fā)惡心、腹部不適和發(fā)汗，并輕微地增加血液中氫化可的松的水平。用藥30min之內(nèi)反應(yīng)明顯，一般在2h之內(nèi)消失，未見該藥引起的變態(tài)反應(yīng)。

用法用量

口服，每次0.25mg、0.5mg或1mg，每日3次。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn

藥物相應(yīng)作用

本品能輕微地增加血液中氫化可的松的水平。

專家點評

。