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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經系統(tǒng)藥物 > 正文:利培酮的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

利培酮

利培酮副作用;別名:瑞思哌東、利司培酮、瑞思哌酮、維思通、利哌利酮、Risperdal;利培酮適應癥:用于慢性精神分裂癥及慢性精神分裂癥急性惡化者。;利培酮藥理學作用:本品為苯并異唑衍生物,是一新型的抗精神病藥物,具有強烈的中樞抗5-羥色胺和抗兒茶酚胺作用,而且對精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。小劑量時為有效的5-羥色胺受體拮抗劑,大劑量時為有效的多巴胺D2受體拮抗劑。
 分類名稱
一級分類:神經系統(tǒng)藥物 二級分類:抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 三級分類:其他 
 藥品英文名
Risperidone
 藥品別名
瑞思哌東、利司培酮、瑞思哌酮、維思通、利哌利酮、Risperdal
 藥物劑型
片劑:2mg。
 藥理作用
本品為苯并異唑衍生物,是一新型的抗精神病藥物,具有強烈的中樞抗5-羥色胺和抗兒茶酚胺作用,而且對精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。小劑量時為有效的5-羥色胺受體拮抗劑,大劑量時為有效的多巴胺D2受體拮抗劑。
 藥動學
口服吸收迅速,不受進食影響。吸收后可快速而廣泛地分布于體內,利培酮的蛋白結合率高達90%。在肝臟內經P450酶系統(tǒng)代謝,代謝產物為9-羥基利培酮,與母藥具有相同的藥理活性。腎功能正常時,經腎排出約70%,腎功能中度或重度損害時,利培酮活性物質的排出減少60%~80%。約15%隨糞便排出。利培酮的消除相半衰期為3h左右。而9-羥基利培酮的消除相半衰期為24h。動物體內的利培酮與9-羥利培酮可經乳汁分泌,其濃度與血漿濃度相當。
 適應證
用于慢性精神分裂癥及慢性精神分裂癥急性惡化者。
 禁忌證
1.對本藥過敏者;2.高催乳素血癥患者;3.遲發(fā)性運動障礙患者;4.神經阻滯劑所致惡性綜合征(NMS)患者;5.兒童和青少年;6.哺乳期婦女。
 注意事項
1.慎用:(1)Q-T間期延長;(2)低體溫或高熱;(3)乳腺癌患者或催乳素依賴性腫瘤患者;(4)帕金森綜合征患者;(5)有癲癇史者;(6)吞咽困難者;(7)心血管疾病(如心衰、心肌梗死、傳導異常和腦血管病變)患者。(8)肝功能損害者及妊娠婦女。醫(yī)學.全在線quanxiangyun.cn2.藥物對老人的影響:一般來講,老年人的肝、腎功能與心功能均有所下降,故應減少使用劑量。3.利培酮應從小劑量開始,注意按個體化的原則給藥。盡量維持在較小的使用劑量。4.不要突然停藥,否則可導致惡心、嘔吐、頭痛、心跳加快、失眠或病情惡化。應逐漸減量。5.服用本藥不要開車或操縱有潛在危險性的機器。6.藥品應由專人監(jiān)管,防止過量使用引起中毒。過量中毒的搶救措施同一般抗精神病藥中毒的急救處理。
 不良反應
1.一般可見嗜睡、疲乏、失眠、流涎及月經障礙、性功能障礙、體重增加,血清催乳激素水平可增高。2.偶見谷丙轉氨酶、門冬氨酸氨基轉移酶、谷草轉氨酶及γ-谷氨酰轉肽酶輕度增高。3.少數(shù)出現(xiàn)注意力集中困難和輕度記憶障礙,可發(fā)生直立性低血壓和反射性心動過緩。
 用法用量
口服:首次劑量1mg,每天2次;老年人則每次0.5mg,每天2次。以后每天增加1mg,至第3天為3mg,每天2次。最大劑量不超過每天20mg。
 藥物相應作用
1.本藥與利托那韋同時使用可能增加利培酮的血清濃度,導致利培酮中毒。醫(yī)學全/在線quanxiangyun.cn2.本藥與肝酶抑制劑如三環(huán)類抗抑郁藥、β-受體阻斷藥合用,可增加利培酮的血藥濃度。3.本藥可增加某些降壓藥的療效。4.本藥與中樞神經系統(tǒng)抑制藥合用,可增強其中樞抑制作用,導致過度嗜睡。5.本藥會加重單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應。6.與肝酶誘導劑合用,本藥的血藥濃度會下降。7.長期合用卡馬西平氯氮平可能會使本藥的清除率提高。8.抗帕金森病藥物可對抗本藥的某些不良反應。9.本藥能拮抗左旋多巴和其他多巴胺促效劑的作用。10.本藥與左啡諾,美沙酮等合用可加速后者的代謝。11.本藥與雙丙戊酸鈉并用可能引起水腫伴體重增加。12.鋰劑與本藥合用會引起一系列腦病癥狀、錐體外系癥狀和運動障礙。13.本藥與帕羅西汀合用會導致高血清素綜合征。14.本藥與曲馬朵佐替平聯(lián)合用藥可能會增強癲癇發(fā)作的危險性。15.酒精與本藥同用時,會導致過度嗜睡。
 專家點評
本品是一新型的抗精神病藥物,主要用于精神分裂癥患者,而對精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。醫(yī)/學全在線quanxiangyun.cn但不良反應多,臨床應用受到一定限制。
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