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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:雙氯芬酸鈉/米索前列醇的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

雙氯芬酸鈉/米索前列醇

雙氯芬酸鈉/米索前列醇副作用;別名:奧濕克、奧斯克、Arthrotec、Arthrotecum;雙氯芬酸鈉/米索前列醇適應癥:本藥為抗風濕藥,可用于各種急、慢性關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、增生性骨關節(jié)病、強直性脊椎炎、軟組織風濕病、各種急性疼痛等。由于本藥含胃腸黏膜保護劑,故對以往有消化性潰瘍伴或不伴出血、穿孔,有較嚴重慢性胃炎史,以往用非甾體類抗炎藥后有胃腸不良反應的患者特別適用,可防止發(fā)生胃腸黏膜損傷。;雙氯芬酸鈉/米索前列醇藥理學作用:本藥含雙氯芬酸鈉和米索前列醇,前者有抗炎、止痛和解熱作用,后者對胃和十二指腸黏膜有保護作用。雙氯芬酸鈉為苯乙酸類非甾體抗炎藥,主要通過抑制環(huán)氧化酶來阻斷花生四烯酸合成前列腺素,也可抑制脂氧化酶來阻斷花生四烯酸轉(zhuǎn)化為白三烯,從而發(fā)揮抗炎作用。但同其他抗炎藥一樣,雙氯芬酸鈉的不良反應以胃腸道癥狀和黏膜損傷居首位,原因在于雙氯芬酸鈉抑制胃腸黏膜生理性環(huán)氧酶-1,導致對局部有保護作用的前列腺素合成減少。本藥中的米索前列醇是一種合成的前列腺素E1類似物,具有抑制胃酸分泌,增加重碳酸鹽和黏液含量,及增加胃黏膜血流量等作用,因而對胃黏膜有保護作用。補充這種外源性前列腺素,可預防或減少雙氯芬酸鈉對胃黏膜產(chǎn)生的不良影響,且不影響雙氯芬酸鈉的抗炎、止痛和解熱作用。有研究表明,本藥的療效與雙氯芬酸、吡羅昔康萘普生相當,但對胃、十二指腸黏膜的保護作用則優(yōu)于這三種藥物。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:解熱鎮(zhèn)痛藥 三級分類:其他 
 藥品英文名
Diclofenac Sodium/Misoprostol
 藥品別名
奧濕克、奧斯克、Arthrotec、Arthrotecum
 藥物劑型
片劑:每片含雙氯芬酸鈉50mg和米索前列醇200μg。
 藥理作用
本藥含雙氯芬酸鈉和米索前列醇,前者有抗炎、止痛和解熱作用,后者對胃和十二指腸黏膜有保護作用。雙氯芬酸鈉為苯乙酸類非甾體抗炎藥,主要通過抑制環(huán)氧化酶來阻斷花生四烯酸合成前列腺素,也可抑制脂氧化酶來阻斷花生四烯酸轉(zhuǎn)化為白三烯,從而發(fā)揮抗炎作用。但同其他抗炎藥一樣,雙氯芬酸鈉的不良反應以胃腸道癥狀和黏膜損傷居首位,原因在于雙氯芬酸鈉抑制胃腸黏膜生理性環(huán)氧酶-1,導致對局部有保護作用的前列腺素合成減少。本藥中的米索前列醇是一種合成的前列腺素E1類似物,具有抑制胃酸分泌,增加重碳酸鹽和黏液含量,及增加胃黏膜血流量等作用,因而對胃黏膜有保護作用。補充這種外源性前列腺素,可預防或減少雙氯芬酸鈉對胃黏膜產(chǎn)生的不良影響,且不影響雙氯芬酸鈉的抗炎、止痛和解熱作用。有研究表明,本藥的療效與雙氯芬酸、吡羅昔康萘普生相當,但對胃、十二指腸黏膜的保護作用則優(yōu)于這三種藥物。
 藥動學
本藥單次或多次使用,雙氯芬酸鈉和米索前列醇之間不產(chǎn)生藥動學的相互影響。本藥生物效應與兩種成分單獨運用時相當:空腹口服雙氯芬酸鈉在胃腸道吸收完全。單劑口服50mg后,達峰時間為1~2h,血藥濃度峰值為1.5μg/ml。血漿蛋白結合率達90%以上,在肝、腎及血液中濃度高。進入關節(jié)滑膜液后,其清除速度比血漿中慢,呈現(xiàn)滑膜液藥物濃度高于血漿濃度的現(xiàn)象。雙氯芬酸鈉的半衰期為1~2h,主要在肝內(nèi)代謝,然后以葡萄糖醛酸或硫酸結合物的形式排出體外,其中2/3經(jīng)腎,1/3經(jīng)膽汁和糞便排出。醫(yī)學全在.線quanxiangyun.cn未發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉的吸收、代謝或排泄過程與年齡有關。腎功能受損者,按常規(guī)劑量單次給藥不會引起蓄積。雙氯芬酸鈉的藥動學在肝功能受損者和非肝病患者之間無差異。米索前列醇口服能迅速吸收,經(jīng)去脂化成為有活性的代謝物米索前列醇酸。該成分在血漿中易發(fā)現(xiàn)。達峰時間約為10min,與血漿蛋白結合率不足90%?诜姿髑傲写嫉80%經(jīng)尿排出,清除半衰期為30min。米索前列醇不影響動物肝臟的細胞色素P450酶系統(tǒng)。
 適應證
本藥為抗風濕藥,可用于各種急、慢性關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、增生性骨關節(jié)病、強直性脊椎炎、軟組織風濕病、各種急性疼痛等。由于本藥含胃腸黏膜保護劑,故對以往有消化性潰瘍伴或不伴出血、穿孔,有較嚴重慢性胃炎史,以往用非甾體類抗炎藥后有胃腸不良反應的患者特別適用,可防止發(fā)生胃腸黏膜損傷。
 禁忌證
1.對雙氯芬酸鈉和其他非甾體類抗炎藥,或前列腺素過敏者。2.活動性消化性潰瘍和胃腸道出血者。3.嚴重腎功能損害或腎功能進行性惡化者(肌酐清除率每分鐘小于30ml)。醫(yī)/學全在線quanxiangyun.cn4.肝功明顯受損者。5.孕婦、哺乳婦女禁用。
 注意事項
1.慎用:(1)肝、腎或心臟病患者。(2)正在接受鋰劑治療的患者。(3)凝血功能障礙或血友病患者(因本藥抗血小板效應可能使病情惡化)。(4)脫水的患者:使用本藥有增加腎毒性的危險。(5)有高血壓或其他易引起體液潴留疾病的患者。2.用藥前后應監(jiān)測肝腎功能、血細胞及血電解質(zhì)。3.不要與其他非甾體類抗炎藥同用。4.不要咀嚼或咬碎藥片。
 不良反應
主要引起胃腸道不良反應,表現(xiàn)為腹痛、腹瀉、惡心、消化不良、胃腸脹氣、嘔吐、胃炎、便秘、噯氣;也可引起頭痛、頭暈和皮疹等。尚可引起過敏反應、水腫、月經(jīng)障礙、白帶增多、痛經(jīng)、絕經(jīng)后陰道出血及肝功能異常等。
 用法用量
口服給藥:每次1片,每天2~3次。醫(yī)學全.在線quanxiangyun.cn
 藥物相應作用
參見:雙氯芬酸鈉
 專家點評
本藥含雙氯芬酸鈉和米索前列醇,前者有抗炎、止痛和解熱作用,后者對胃和十二指腸黏膜有保護作用。有研究表明,本藥的療效與雙氯芬酸、吡羅昔康及萘普生相當,但對胃、十二指腸黏膜保護作用則優(yōu)于這三種藥物。
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