| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101111513A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580047421.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.24 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 糖肽抗生素單體衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07K5/12(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07K5/12(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.29 JP 344231/2004;2005.7.22 JP 212471/2005 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 國(guó)立大學(xué)法人名古屋大學(xué);鹽野義制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 有本博一;路 軍;山野佳則;安酸達(dá)郎;吉田修;巖耒努;吉田裕;加藤一生;森元健次;八十島佳代 |
| 地址 | 日本愛(ài)知縣 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-24 PCT/JP2005/021587 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.07.30 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孫秀武;黃可峻 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式表示的化合物、其可藥用的鹽或它們的溶劑合物： (糖肽抗生素衍生物苷元部分)-(Sac-NH)-RA 式中， (糖肽抗生素衍生物苷元部分)為從已知的糖肽抗生素衍生物除去糖部分得到的部分； (Sac-NH)為氨基糖或含有氨基糖的糖鏈； RA為式： -X1-Ar1-X2-Y-X3-Ar2， 式中，X1、X2和X3分別獨(dú)立地為 1)單鍵 2)選自-N＝、＝N-、-NR1-且其中R1為氫或者低級(jí)烷基、-O-、-S-、-SO-以及-SO2-中的含雜原子基團(tuán)或它們的連接基團(tuán)，或者 3)任選夾雜有1個(gè)或1個(gè)以上相同或不同的雜原子、且任選被取代的亞烷基或亞烯基； Y為-NR2CO-、-CONR2-且其中R2為氫或低級(jí)烷基，或下式表示的基團(tuán)； [式1] 或 式中，R3為亞烷基；以及 Ar1和Ar2分別獨(dú)立地為任選被取代且可以具有不飽和鍵的碳環(huán)或雜環(huán)， 其條件是(糖肽抗生素衍生物苷元部分)-(Sac-NH)部分不為下式的基團(tuán)： [式2] 式中，R為糖殘基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型的糖肽抗生素衍生物。這些衍生物由下式表示：(糖肽抗生素衍生物苷元部分)-(Sac-NH)-RA[式中，(糖肽抗生素衍生物苷元部分)為從已知的糖肽抗生素衍生物除去糖部分得到的部分；(Sac-NH)部分為氨基糖或含有氨基糖的糖鏈；RA為例如式-X1-Ar1-X2-Y-X3-Ar2(式中，X1、X2和X3分別獨(dú)立地表示，1)單鍵或2)選自-N＝、＝N-、-NR1-、-O-等的雜原子或含雜原子基團(tuán)；Y表示-NR2CO-、-CONR2-(在此，R2為氫或低級(jí)烷基)等)]。這些衍生物具有對(duì)萬(wàn)古霉素耐性細(xì)菌的抗生活性。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-01 WO2006/057303 日 |
