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藥 品 名 稱 | 氯喹 |
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英 文 藥 名 | Chloroquine |
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其 他 名 稱 | Aralen、RP-337、SN-7618、Arachin、Aralen Phosphate、Chlo-roquine Diphosphate、氯化奎寧、氯化喹啉、氯奎、氯奎寧、磷酸氯喹。 |
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藥 理 作 用 | 本品為4-氨基喹啉類，對瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體起作用，可能系干擾了瘧原蟲裂殖體DNA的復(fù)制與轉(zhuǎn)錄過程或阻礙了其內(nèi)吞作用，從而使蟲體由于缺乏氨基酸而死亡。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 臨床上主要用于治療瘧疾急性發(fā)作，控制瘧疾癥狀。還可用于治療腸道外阿米巴病及肝膿瘍。對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑性狼瘡及腎病綜合征等。 |
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禁 忌 癥 | |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)本品用于治療瘧疾時，不良反應(yīng)較少，口服一般可能出現(xiàn)的反應(yīng)有：頭暈、頭痛、眼花、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮膚瘙癢、皮疹、甚至剝脫性皮炎、耳鳴、煩躁等。反應(yīng)大多較輕，停藥后可自行消失。 (2)在治療肺吸蟲病、華支睪吸蟲病及結(jié)締組織疾病時，用藥量大，療程長，可能會有較重的反應(yīng)，常見者為對眼的毒性，因氯喹可由淚腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出現(xiàn)彌漫性白色顆粒，停藥后可消失。 (3)本品相當(dāng)部分在組織內(nèi)蓄積，久服可致視網(wǎng)膜輕度水腫和色素聚集，出現(xiàn)暗點，影響視力，常為不可逆。 (4)氯喹還可損害聽力，妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾，智力遲鈍、腦積水、四肢缺陷等。 (5)氯喹偶可引起竇房結(jié)的抑制，導(dǎo)致心律失常、休克，嚴(yán)重時可發(fā)生阿-斯綜合征，而導(dǎo)致死亡。 (6)本品尚可導(dǎo)致藥物性精神病、白細(xì)胞減少、紫瘢、皮疹、皮炎，光敏性皮炎乃至剝脫性皮炎、牛皮癬、毛發(fā)變白、脫毛、神經(jīng)肌肉痛、輕度短暫頭痛等。 (7)溶血、再障、可逆性粒細(xì)胞缺乏癥、血小板減少等較為罕見。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (磷酸鹽)片劑0.25g。注射劑2ml：0.125g；2ml：0.25g。 |
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注 意 事 項 |
(1)心臟病患者及孕婦禁用。精神病、牛皮癬、血液病史者慎用。長期服用本品的孕婦可出現(xiàn)胎兒視網(wǎng)膜和第八對腦神經(jīng)損害，可能使胎兒耳聾、腦積水、四肢缺陷等。 (2)磷酸氯喹0.25g相當(dāng)于氯喹鹽基0.15g，上列劑量系按磷酸氯喹計算。 (3)氯喹長期使用可產(chǎn)生耐藥性，乃由于耐藥性瘧原蟲感染的紅細(xì)胞攝入的氯喹濃度較少，僅為敏感的瘧原蟲感染的紅細(xì)胞攝入濃度的1/2-1/7，而導(dǎo)致抗瘧效力減低。如用量不足，惡性瘧常在2-4周內(nèi)復(fù)燃，且易引起抗藥性。 (4)不宜靜脈推注。靜滴與肌注用于兇險發(fā)作或重型瘧疾治療，靜滴時以葡萄糖液稀釋至1mg/ml，成人以40-50滴/分鐘速度滴入，小兒以10-20滴/分鐘速度滴入；肌注以注射用水稀釋4倍后緩慢注入，小兒一般勿用靜脈給藥。 (5)進(jìn)餐后服藥可減少消化道刺激。 (6)加伯氨喹作根治療法時，同時服用副作用較嚴(yán)重，如改為先后序貫應(yīng)用，不降低根治率，卻可減輕不良反應(yīng)。 (7)長期服用可因角膜浸潤或視網(wǎng)膜受影響而引起視力障礙，故要定期作眼科檢查。出現(xiàn)視力障礙時應(yīng)停藥，嚴(yán)重者可試用維生素B2和維生素C注射。 (8)出現(xiàn)狂燥等精神癥狀時可用巴比妥類藥物，并注射葡萄糖氯化鈉注射液。 (9)急性毒性在服過量藥物后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)，若不及時搶救，2小時內(nèi)死亡，癥狀有頭痛、昏睡、視力模糊、虛脫和驚厥等，搶救措施包括洗胃、吸氧、輸液及對癥治療，用氯化銨使尿酸化可促使藥物排出。 (10)出現(xiàn)不良反應(yīng)時可適當(dāng)減量，5-6日后再逐漸恢復(fù)到合適劑量。用藥期間，不宜用其他抗瘧藥。 (11)本品可能使尿液變成黃色或棕色。 (12)本品不宜與可致血壓下降藥物如二鹽酸奎寧等混合注射。 (13)不宜與對肝臟有毒性的藥物合用，與保泰松合用易引起過敏性皮炎，與成酸性藥物(如氯化銨)合用可增加排泄、降低氯喹血濃度。 (14)復(fù)方磷酸氯喹片(復(fù)方止瘧片)，每片含磷酸氯喹110mg、磷酸伯氨喹8.8mg，口服，一次6片，一日1次，連服3日。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
