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用咖啡酸苯乙酯抑制核轉(zhuǎn)錄因子NF-КB

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1132577C  
公開(kāi)(公告)日 2003.12.31  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN97198746.7  
申請(qǐng)日期 1997.09.04  
專(zhuān)利名稱(chēng) 咖啡酸苯乙酯抑制核轉(zhuǎn)錄因子NF-КB  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/216  
分類(lèi)號(hào) A61K31/216;A61P31/00;A61P29/00;A61P9/10;A61P35/00;A61P37/06  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1996.9.5 US 60/024,602  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 研究發(fā)展基金會(huì)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 B·B·阿加爾瓦爾;D·格林貝格爾  
地址 美國(guó)內(nèi)華達(dá)州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US97/15551 1997.9.4  
進(jìn)入國(guó)家日期 1999.04.12  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 陳文青  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種在體外抑制細(xì)胞中核因子NF-κB活化的方法,該方法包括用CAPE處理所述細(xì)胞的步驟。  
摘要 核因子NF-κB是一種對(duì)B細(xì)胞有特異性的蛋白質(zhì),它與免疫球蛋白輕鏈κ基因座增強(qiáng)子區(qū)域中的特異性DNA序列結(jié)合,并且由于能迅速誘導(dǎo)基因表達(dá)而在各種反應(yīng)中起主要作用。它控制參與腫瘤轉(zhuǎn)移的各種炎性細(xì)胞因子、主要的組織適合性復(fù)合基因和粘著分子的表達(dá)。本發(fā)明涉及通過(guò)咖啡酸苯乙酯(CAPE)及CAPE的兩種類(lèi)似物來(lái)阻斷NF-κB活化的方法。CAPE能以與劑量和時(shí)間依賴(lài)的方式完全抑制腫瘤壞死因子(TNF)、佛波酯、神經(jīng)酰胺、過(guò)化氫和岡田酸活化NF-κB。另外,辣椒素(8-甲基-N-香蘭基-6-壬烯酰胺)和樹(shù)脂毒素抑制了不同制劑誘導(dǎo)活化NF-κB。而且,本發(fā)明還公開(kāi)了用這些抑制劑來(lái)治療因NF-κB活化引起的病理性病征(如中毒性休克、急性炎癥、急性時(shí)反應(yīng)、動(dòng)脈粥樣硬化和癌癥)的方法。  
國(guó)際公布 WO98/09620 英 1998.3.12  
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