| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1504480A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2004.06.16 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03145929.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.17 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 內(nèi)皮素受體三肽拮抗劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07K5/08 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07K5/08;C07K5/10;C07D223/06;C07D403/12;A61K38/06;A61K38/07;A61P13/08;A61P9/10;A61P9/12;A61P9/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.28 CN 02149192.5 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉克良;耿波;董俊軍;梁遠(yuǎn)軍;;吳萍;許笑宇;李昕;池木根 |
| 地址 | 100850北京市海淀區(qū)太平路27號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)肽類(lèi)和非肽類(lèi)衍生物或其立體異構(gòu)體R-CO-AA1-AA2-AA3-OH 式(I)其中，R為雙取代鏈烴亞胺基、六亞甲基亞胺基或以下基團(tuán)式中nn2、n3為0，1，2，3整數(shù)，n3≠0，0≤n1+n2≤4；X1為NH、O、S、CH2；X2為N、CH；當(dāng)n1＝n2＝1，n3＝2，X1為CH2，X2為N原子時(shí)，R縮寫(xiě)為ABO；mm2、m3和m4為0，1，2整數(shù)，0≤m1+m2≤4，0≤m3+m4≤4；yy2和y3為CH2、O、S和NH，當(dāng)它們?yōu)镹H或CH2時(shí)，可作為N端結(jié)構(gòu)R，形式為N或CH；當(dāng)m1＝m2＝1，m3＝m4＝2，yy2為O原子，y3為N原子時(shí)，R縮寫(xiě)為DAD；當(dāng)m1＝m2＝1，m3＝m4＝2，y3為CH2，y1為O原子，y2為N原子時(shí)，R縮寫(xiě)為CSO；AA1為L(zhǎng)或D型Ala，Ile，Leu，MeVal，Pro，Val或其它非天然脂肪族氨基酸，如β-Ala，γ-氨基丁酸，或氨基異丁酸；AA2為非天然芳香性氨基酸、苯基甘氨酸或非氨基酸，其中芳香環(huán)中的苯基可在2、3、4或5位上被選自鹵素，硝基，脲基，甲氧基，羧基或C1-C4烷基單取代或二取代，當(dāng)AA2為非氨基酸，特別是連接氨基酸殘基的-CONH-中的-NH被-CH2-，-S-，-O-等取代時(shí)，式(1)為非肽類(lèi)衍生物或其立體異構(gòu)體；AA3為非天然芳香性氨基酸、苯基甘氨酸或非氨基酸，其中芳香環(huán)中的苯基可在2、3、4或5位上被選自鹵素，硝基，脲基，甲氧基，羧基或C1-C4烷基單取代或二取代。當(dāng)AA3為非氨基酸，特別是連接氨基酸殘基的-CONH-中的-NH被-CH2-，-S-，-O-等取代時(shí)，式(1)為非肽類(lèi)衍生物或其立體異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有內(nèi)皮素受體拮抗活性的肽類(lèi)和非肽類(lèi)衍生物，其制備方法，含它們的藥物組合物及它們?cè)谥委熍c內(nèi)皮素及前列腺有關(guān)疾病的用途。 |
| 國(guó)際公布 |
