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一種甘露多糖抗原因子4及甘露多糖抗原因子6的簡(jiǎn)易制備方法

公開(公告)號(hào) CN1160363C  
公開(公告)日 2004.08.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00120950.7  
申請(qǐng)日期 2000.08.02  
專利名稱 一種甘露多糖抗原因子4及甘露多糖抗原因子6的簡(jiǎn)易制備方法  
主分類號(hào) C07H3/06  
分類號(hào) C07H3/06;C08B37/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國科學(xué)院生態(tài)環(huán)境研究中心  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 孔繁祚;朱玉亮  
地址 100085 北京市海淀區(qū)雙清路18號(hào)  
頒證日 2004.08.04  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種甘露多糖抗原因子4及甘露多糖抗原因子6的簡(jiǎn)易制備方法,其特征在于:(1)以溴代乙;事短(1)為原料,制備出甘露糖的原酸酯(2),在甲醇鈉-甲醇中脫掉乙;玫(3),用吡啶-苯甲酰氯苯甲酰化,得到苯甲;脑狨(4),如下圖所示:(2)原酸酯(4)在三甲基硅三氟甲磺酸酯或三乙基硅三氟甲磺酸酯作用下縮合,得到α1-2連接的雙糖(5),如下圖所示:(3)雙糖(5)選擇性脫掉1位R基,然后活化得到雙糖供體(6),而雙糖(5)選擇性脫掉乙酰基得到雙糖受體(7),如下圖所示:(4)雙糖受體(7)與雙糖供體(6)偶聯(lián),得到四糖(8),而雙糖受體(7)與單糖供體(9)偶聯(lián),得到三糖(10),如下圖所示:(5)四糖(8)選擇性脫乙;玫剿奶鞘荏w(11);而三糖(10)選擇性脫乙酰基得到三糖受體(12),如下圖所示:上述結(jié)構(gòu)式中R=烷基或芳基,Bz=苯甲;;(6)四糖受體(11)與雙糖供體(13)偶聯(lián),得到六糖(14);而三糖受體(12)與三糖供體(15)偶聯(lián),得到六糖(16),如下圖所示:上述結(jié)構(gòu)式中R=烷基或芳基,R′=酰基或烷基,Bz=苯甲;,X=鹵素、;蛉纫阴啺孵;(7)用常規(guī)方法脫掉六糖(14)的保護(hù)基,即得到甘露多糖抗原因子6(17);用常規(guī)方法脫掉六糖(16)的保護(hù)基,即得到甘露多糖抗原因子4(18),如下圖所示:上述結(jié)構(gòu)式中R=H、烷基或芳基。  
摘要 本發(fā)明涉及甘露多糖抗原因子4及甘露多糖抗原因子6的簡(jiǎn)易制備。以甘露糖的原酸酯為原料,將其縮合可直接得到α1-2連接的甘露雙糖,由此雙糖可制備出α1-2連接的四糖及三糖,前者與α1-3連接甘露雙糖偶聯(lián)即得到甘露多糖抗原因子4,后者與3,6支化的甘露三糖偶聯(lián)即得到甘露多糖抗原因子6。  
國際公布  
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