| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1169827C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2004.10.06 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN01128011.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.08.07 |
| 專(zhuān)利名稱 | 一種增強(qiáng)多肽在體內(nèi)穩(wěn)定性藥物的生產(chǎn)方法及其應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07K7/00 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07K7/00;C07K14/00;C07K14/76;C07K19/00;A61K38/38 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 沈陽(yáng)三生制藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 婁競(jìng);蘇冬梅 |
| 地址 | 110027 遼寧省沈陽(yáng)經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)十號(hào)路1甲3號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 沈陽(yáng)科威專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊濱 |
| 國(guó)省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種增強(qiáng)多肽在體內(nèi)穩(wěn)定性藥物的生產(chǎn)方法，該方法是指先在體外將多肽用化學(xué)分子修飾：即將多肽溶解在10-200mmol/Lol/L的鹽類(lèi)緩沖液中，再將修飾用化學(xué)分子溶解在10-200mmol/Lol/L的溶液中，將溶解后的化學(xué)分子加入多肽溶液中，在室溫下反應(yīng)30-60分鐘或在4℃下反應(yīng)2-20小時(shí)，也可以在37℃反應(yīng)20-40分鐘；將上述反應(yīng)混合液通過(guò)脫鹽柱，用鹽類(lèi)緩沖液洗脫，收集洗脫的多肽進(jìn)行冷凍干燥或不冷凍干燥；并且在體外使修飾后的多肽直接加入含有5-20mmol/Lol/LEDTA的人血白蛋白的溶液中，在室溫下反應(yīng)30-60分鐘或在4℃下反應(yīng)2-20小時(shí)，也可以在37℃反應(yīng)20-40分鐘，反應(yīng)終止時(shí)加入終濃度30-200mmol/Lol/L含有自由巰基的化合物或者含有自由氨基的化合物。 |
| 摘要 | 一種增強(qiáng)多肽在體內(nèi)穩(wěn)定性藥物的生產(chǎn)方法及其應(yīng)用，本發(fā)明是利用有機(jī)化學(xué)原理將多肽與人血白蛋白在體內(nèi)或在體外相連的方法，從而增強(qiáng)多肽在體內(nèi)的穩(wěn)定性。該方法包括在體外將由5～100個(gè)氨基酸組成的多肽用化學(xué)分子修飾。修飾后的多肽保持原多肽的生物學(xué)活性，并能在體內(nèi)或體外與人血白蛋白以共價(jià)的方式連接，以達(dá)到延長(zhǎng)多肽在體內(nèi)的半衰期，提高生物利用度。本發(fā)明具有工藝簡(jiǎn)單，可以根據(jù)需要選擇在體內(nèi)或體外實(shí)現(xiàn)多肽與人血白蛋白的結(jié)合，而且結(jié)合過(guò)程中沒(méi)有修飾多肽以外的其它反應(yīng)產(chǎn)物生成。 |
| 國(guó)際公布 |
