17β-取代-1-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮及其衍生物的制備方法
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公開(公告)號
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CN1557828A
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公開(公告)日
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2004.12.29
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申請(專利)號
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CN200410015949.5
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申請日期
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2004.01.19
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專利名稱
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17β-取代-1-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮及其衍生物的制備方法
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主分類號
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C07J1/00
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分類號
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C07J1/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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復(fù)旦大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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張滬躍;陳 燕
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地址
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200433上海市邯鄲路220號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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上海正旦專利代理有限公司
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代理人
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包兆宜
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項
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一種制備下式的化合物美替諾龍及其衍生物的方法，其特征是以17β-乙酰氧基-5α-雄甾-1-烯-3-酮為原料，經(jīng)環(huán)氧、氫解、縮酮化、氧化和格氏反應(yīng)5步反應(yīng)制得。式中R＝-H，其中R1＝-CH3，-C2H5，-C3H7，-CH2C6H5。
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摘要
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本發(fā)明屬化學(xué)合成領(lǐng)域，涉及化合物17β-取代-1-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮(美替諾龍)及其衍生物的制備方法。本發(fā)明以17β-乙酰氧基-5α-雄甾-1-烯-3-酮為原料，經(jīng)環(huán)氧、氫解、縮酮化、氧化、格氏反應(yīng)5步反應(yīng)制得美替諾龍，17β-羥基酰化成相應(yīng)的美替諾龍醋酸酯、丙酸美替諾龍、庚酸美替諾龍、十一酸美替諾龍；17β-羥基醚化成美替諾龍四氫吡喃醚；17β-羥基酯化成相應(yīng)的美替諾龍甲酸酯、美替諾龍乙酸酯、美替諾龍丙酸酯、美替諾龍苯甲酸酯。本發(fā)明具有如下優(yōu)點：避免了重氮化反應(yīng)對環(huán)境的污染，使用環(huán)氧化和催化氫解，縮酮化反應(yīng)后不經(jīng)分離直接進入堿性氧化，簡化操作程序，產(chǎn)物總收率以及純度高。
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國際公布
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