| 公開(公告)號(hào) | CN1656115A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03811896.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.18 |
| 專利名稱 | γ-分泌酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07K5/00 |
| 分類號(hào) | C07K5/00;C07K7/00;C07K16/44;C12N9/99 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.24 JP 121983/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 森啟 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 森啟 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP2003/005017 2003.4.18 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由氨基酸序列組成的化合物或其藥物上可接受的鹽，所述序列由氨基酸序列Val-Val-Ile-Ala-Thr-Val-Ile-Thr-Leu-Val-Met-Leu-Lys-Lys-Lys(SEQIDNO：1)的包括11位的Leu的至少3個(gè)連續(xù)的氨基酸所組成，其中在Leu與緊接其前或后的一個(gè)或前后兩個(gè)氨基酸之間的肽鍵“-CO-NH-”被羥亞乙基、-CHOH-CH2-取代，而任何其他的中間氨基酸間的鍵是肽鍵，其中N末端具有基于C1-10烷基的烷氧羰基，所述烷基可帶有苯基或萘基作為取代基，其中C末端被轉(zhuǎn)化成基于C1-10烷基的烷基酯或烷基酰胺，所述烷基可帶有苯基或萘基作為取代基，并且其中第10位的Thr的羥基的氫原子可被C1-4疏水基團(tuán)或Z基團(tuán)所取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種作為γ-分泌酶抑制劑的化合物或其藥物上可接受的鹽，其由氨基酸序列組成，所述序列由氨基酸序列Val-Val-Ile-Ala-The-Val-Ile-Thr-Leu-Val-Met-Leu-Lys-lys-lys(SEQ ID NO：1)的包括11位Leu的至少3個(gè)連續(xù)的氨基酸所組成，其中在Leu與緊接其前或后的一個(gè)或前后兩個(gè)氨基酸之間的肽鍵“-CO-NH-”被羥亞乙基、-CHOH-CH2-所取代，而任何其他的中間氨基酸間的鍵是肽鍵，其中N末端具有基于C1-10烷基的烷氧羰基，所述烷基可帶有苯基或萘基作為取代基，其中C末端被轉(zhuǎn)化成基于C1-10烷基的烷基酯或烷基酰胺，所述烷基可帶有苯基或萘基作為取代基，并且，其中第10位的Thr的羥基的氫原子可被C1-4疏水基團(tuán)或Z基團(tuán)所取代。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/091278 日 2003.11.6 |
