| 公開(公告)號 | CN1229138C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(專利)號 | CN99816145.4 |
| 申請日期 | 1999.12.22 |
| 專利名稱 | 加速粘液纖毛的清除速率的方法 |
| 主分類號 | A61K38/57 |
| 分類號 | A61K38/57;A61P11/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.12.22 US 09/218,913;1999.11.17 US 09/441,966 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜爾公開股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·霍爾;C·T·波洛;B·B·紐頓;W·J·A·泰勒 |
| 地址 | 德國萊沃庫森 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-12-22 PCT/GB1999/004381 |
| 進入國家日期 | 2001.08.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | Kunitz類絲氨酸蛋白酶抑制劑的用途，其特征在于，用于制備加速患者肺氣道中粘液纖毛的清除速率的藥物，所述的藥物包含刺激粘液纖毛清除有效量的組合物，所述組合物含有Kunitz類絲氨酸蛋白酶抑制劑和生理上可接受的載體，所述Kunitz類絲氨酸蛋白酶抑制劑選自：MAQLCGLRRSRAFLALLGSLLLSGVLA-1ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE200ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGLFVMVLILFLGASMVYLIRVARRN225QERALRTVWSSGDDKEQLVKNTYVL(SEQIDNO：49)；AGSFLAWLGSLLLSGVLA-1ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGAVS179(SEQIDNO：2)；MLRAEADGVSRLLGSLLLSGVLA-1ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGLFVMVLILFLGASMVYLIRVARRN200QERALRTVWSSGDDKEQLVKNTYVL225(SEQIDNO：45)；MAQLCGLRRSRAFLALLGSLLLSGVLA-1ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGLFVMVLILFLGASMVYLIRVARRN200QERALRTVWSFGD213(SEQIDNO：47)；ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGLFVMVLILFLGASMVYLIRVARRN200QERALRTVWSFGD213(SEQIDNO：71)；ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGLFVMVLILFLGASMVYLIRVARRN200QERALRTVWSSGDDKEQLVKNTYVL225(SEQIDNO：70)；IHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATV64(SEQIDNO：4)；CLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKC61(SEQIDNO：5)；YEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQ159(SEQIDNO：6)；CTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRC159(SEQIDNO：7)；IHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF75NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE125ACMLRCFRQ159(SEQIDNO：3)；CLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRC156(SEQIDNO：50)；ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN25YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF75NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE125ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGAVS179(SEQIDNO：1)；ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSK170(SEQIDNO：52)；和ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDS92(SEQIDNO：8)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種組合物和方法，是用Kunitz類絲氨酸蛋白酶抑制劑如抑蛋白酶肽或比庫蛋白，來刺激患粘液纖毛功能紊亂如囊性纖維變性患者的肺氣道中粘液和痰液的粘液纖毛清除速率。 |
| 國際公布 | 2000-06-29 WO2000/037099 英 |
