| 公開(公告)號 | CN1968964A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(專利)號 | CN200580019909.0 |
| 申請日期 | 2005.06.17 |
| 專利名稱 | 寡聚肽及其治療HIV感染的用途 |
| 主分類號 | C07K14/81(2006.01)I |
| 分類號 | C07K14/81(2006.01)I;A61K38/57(2006.01)I;A61K38/55(2006.01)I;G01N33/68(2006.01)I;C12N15/15(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.6.18 EP 04014304.2;2004.6.18 US 60/580,384;2005.4.29 US 60/675,861 |
| 申請(專利權)人 | IPF醫(yī)藥有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 克努特·阿德曼;弗蘭克·基希霍夫;揚·明希;阿克塞爾·舒爾茨;沃爾夫-格奧爾格·福斯曼 |
| 地址 | 德國漢諾威 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-17 PCT/EP2005/052833 |
| 進入國家日期 | 2006.12.18 |
| 專利代理機構 | 北京集佳知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;劉繼富 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 寡聚肽，其具有抗HIV感染的生物活性，并包含氨基酸序列 (Z1-LE-X1-IP-X2-X3-X4-P-X5-X6-X7-X8-X9-X10-K-X11-X12-X13-X14-X15-Z2)n的單體肽鏈， 其中 n表示單體肽鏈的數(shù)目，其中n是2、3或4； X1是賴氨酸、丙氨酸或天冬氨酸； X2是半胱氨酸、甲硫氨酸或異亮氨酸； X3是絲氨酸、半胱氨酸、賴氨酸或甘氨酸； X4是異亮氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸或半胱氨酸； X5是脯氨酸、D-脯氨酸或取代的L-或D-脯氨酸； X6是半胱氨酸或谷氨酸； X7是具有疏水性或芳香側鏈的氨基酸或者半胱氨酸； X8是具有疏水性或芳香側鏈的氨基酸或者半胱氨酸； X9是具有芳香側鏈的氨基酸； X10是甘氨酸、丙氨酸或天冬酰胺； X11是脯氨酸、天冬氨酸、八氫吲哚基-2-羧酸或D-1，2，3，4-四氫異喹啉-3-羧酸； X12是苯丙氨酸、丙氨酸、甘氨酸、谷氨酸或D-1，2，3，4-四氫異喹啉-3-羧酸； X13是具有疏水性或芳香側鏈的氨基酸； X14是具有疏水性或芳香側鏈的氨基酸； X15是苯丙氨酸或缺失； Z1是NH2或1-10個氨基酸殘基的序列； Z2是COOH或1-10個氨基酸殘基的序列； 和是其片段和/或衍生物的寡聚肽，尤其是酰胺化、烷基化、�；⒘蛩峄�、PEG化、磷酸化和/或糖基化的衍生物，及其突變體； 其前提條件是 (a)如果X12是丙氨酸、甘氨酸、谷氨酸或D-1，2，3，4-四氫異喹啉-3-羧酸，那么X13、X14和X15分別是苯丙氨酸、纈氨酸和苯丙氨酸；和/或 (b)如果X12是苯丙氨酸，那么X13、X14和X15分別是纈氨酸、苯丙氨酸和缺失；和 (c)寡聚肽的任何單體肽鏈中最多有三個半胱氨酸殘基；和 (d)所述寡聚肽不是(LEAIPCSIPPEFLFGKPFVF)2(VIR-576)；和 (e)所述單體肽鏈不經一條肽鏈的N-端至另一條肽鏈的C-端之間的肽鍵連接。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有抗HIV感染生物活性并具有氨基酸序列(Z1-LE-X1-IP-X2-X3-X4-P-X5-X6-X7-X8-X9-X10-K-X11-X12-X13-X14-X15-Z2)n的寡聚肽，其中n表示單體肽鏈的數(shù)目，其中n是2、3或4；X1是賴氨酸、丙氨酸或天冬氨酸；X2是半胱氨酸、甲硫氨酸或異亮氨酸；X3是絲氨酸、半胱氨酸、賴氨酸或甘氨酸；X4是異亮氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸或半胱氨酸；X5是脯氨酸、D-脯氨酸或者取代的L-或D-脯氨酸；X6是半胱氨酸或谷氨酸；X7是具有疏水性或芳香側鏈的氨基酸或半胱氨酸；X8是具有疏水性或芳香側鏈的氨基酸或半胱氨酸；X9是具有芳香側鏈的氨基酸；X10是甘氨酸、丙氨酸或天冬酰胺；X11是脯氨酸、天冬氨酸、八氫吲哚基-2-羧酸或D1，2，3，4-四氫異喹啉-3-羧酸；X12是苯丙氨酸、丙氨酸、甘氨酸、谷氨酸或D-1，2，3，4-四氫異喹啉-3-羧酸；X13是具有疏水或芳香側鏈的氨基酸；X14是具有疏水或芳香側鏈的氨基酸；X15是苯丙氨酸或缺失；Z1是NH2或1-10個氨基酸殘基的序列；Z2是COOH或1-10個氨基酸殘基的序列；和是其片段和/或衍生物的寡聚肽，尤其是酰胺化、烷基化、酰基化、硫酸化、PEG化、磷酸化和/或糖基化的衍生物，及其突變體；前提條件是(a)如果X12是丙氨酸、甘氨酸、谷氨酸或D-1，2，3，4-四氫異喹啉-3-羧酸，那么X13、X14和X15分別是苯丙氨酸、纈氨酸和苯丙氨酸；和/或(b)如果X12是苯丙氨酸，那么X13、X14和X15分別是纈氨酸、苯丙氨酸和缺失；和(c)肽中最多有三個半胱氨酸殘基；和(d)所述寡聚肽不具有序列(LEAIPCSIPPEFLFGKPFVF)2(VIR-576)；和(e)所述單體肽鏈不經一條肽鏈的N-端與另一條肽鏈的C-端之間的肽鍵連接。 |
| 國際公布 | 2005-12-29 WO2005/123771 英 |
