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脒基和胍基β-丙內(nèi)酰胺類胰蛋白酶抑制劑

公開(公告)號(hào) CN1202081C  
公開(公告)日 2005.05.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99807845.X  
申請(qǐng)日期 1999.06.18  
專利名稱 脒基和胍基β-丙內(nèi)酰胺類胰蛋白酶抑制劑  
主分類號(hào) C07D205/08  
分類號(hào) C07D205/08;C07D205/09;A61K31/397;A61K31/4025;A61K31/4523;A61K31/4725;A61P7/02;A61P9/00;A61P11/02;A61P11/06;A61P29/00;A61P37/08;A61P43/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.6.25 US 60/090,636  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·比薩克赤;W·A·斯魯薩伊克;;U·特羅伊納;J·C·蘇頓;R·扎勒;;S·賽勒;D·R·克羅寧塔爾;;M·E·蘭達(dá)佐;徐忠民;石中平;;M·D·施文登  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US1999/013811 1999.6.18  
進(jìn)入國(guó)家日期 2000.12.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 王其灝  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 下列各式的化合物:或包括其內(nèi)鹽、或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中:q是3;R1為羧基、或X1和X2選自或Y是N-SO2-R7、或R’4是1-4個(gè)碳的烷基;R6是R7是1-10個(gè)碳的直鏈或支鏈烷基、苯基、-(CH2)1-4-苯基、3-6個(gè)碳的環(huán)烷基,該環(huán)烷基是未取代的或者用一個(gè)或多個(gè)1-4個(gè)碳的烷基取代的;或者-CH2-環(huán)烷基,其中該環(huán)烷基具有3-6個(gè)碳,并且是未取代的或者用一個(gè)或多個(gè)1-4個(gè)碳的烷基取代的;R4和R5獨(dú)立地選自氫、1-10個(gè)碳的直鏈或支鏈烷基,和-(CH2)1-7-苯基;A3為一個(gè)鍵、1-6個(gè)碳的亞烷基、或-(CH2)d-O-(CH2)e-;R9是1-4個(gè)碳的烷基;t是2或3;d和e獨(dú)立地選自0和1-6的整數(shù);R21是氫或1-4個(gè)碳的烷基;以及u是1或2。  
摘要 式(I)、(II)、(III)化合物。  
國(guó)際公布 WO1999/067215 英 1999.12.29  
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