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結(jié)晶和無(wú)定形莫匹羅星鈣的制備方法

公開(公告)號(hào) CN1625394A  
公開(公告)日 2005.06.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02826391.X  
申請(qǐng)日期 2002.11.06  
專利名稱 結(jié)晶和無(wú)定形莫匹羅星鈣的制備方法  
主分類號(hào) A61K31/045  
分類號(hào) A61K31/045;A61K31/047;A61K31/19;A61K31/215;A61K31/335;A61K31/336;A61K31/35  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.12.28 US 60/344,117;2001.12.28 US 60/344,118;2002.1.11 US 60/348,142;2002.1.11 US 60/348,183;2002.3.1 US 60/360,721;2002.3.29 US 60/368,735  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 拜奧蓋爾藥廠有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·久里查;E·梅斯扎羅斯索斯;C·紹博;C·辛格  
地址 匈牙利德布勒森  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2002/035585 2002.11.6  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.06.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 段曉玲  
國(guó)省代碼 匈牙利;HU  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備結(jié)晶莫匹羅星鈣水合物或其無(wú)水化合物的方法,所述方法包括以下步驟:a)制備假單胞菌酸在與水不混溶的溶劑中的溶液;b)將所述溶液與C2至C12有機(jī)羧酸鈣在含水溶劑中的溶液或懸浮液合并,從而形成水相和非水相,其中莫匹羅星鈣二水合物從水相中沉淀出來(lái);c)分離所述沉淀;并且d)任選將所述二水合物轉(zhuǎn)變成無(wú)水化合物。  
摘要 本發(fā)明提供了通過(guò)使用有機(jī)羧酸鹽在兩相體系中由假單胞菌酸制備莫匹羅星鈣二水合物的方法。提供了高純度無(wú)定形莫匹羅星鈣組合物,其通過(guò)除去溶劑、冷凍干燥和使用反溶劑沉淀的制備方法。也提供了無(wú)定形形式的藥物組合物以及使用該組合物治療感染的方法。同樣提供了用于制備莫匹羅星鈣二水合物和非晶體的組合方法,該組合方法首先制備無(wú)定形形式,接著經(jīng)從水溶液中結(jié)晶將無(wú)定形形式轉(zhuǎn)變成二水合物。還提供了用于除去二水合物的結(jié)晶水以獲得無(wú)水莫匹羅星鈣的方法。  
國(guó)際公布 WO2003/065975 英 2003.8.14  
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