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喹唑啉衍生物類激酶抑制劑

公開(公告)號(hào) CN1633431A  
公開(公告)日 2005.06.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01817352.7  
申請(qǐng)日期 2001.08.17  
專利名稱 喹唑啉衍生物類激酶抑制劑  
主分類號(hào) C07D403/12  
分類號(hào) C07D403/12;C07D239/94;C07D401/12  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.8.18 US 60/226,122  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 千年藥物股份有限公司;協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A.潘迪;R.M.斯卡伯勒;松野研司;市村通朗;野本裕二;井出慎一;佃英次;入江純子;小田祥二  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2001/041752 2001.8.17  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.04.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 余穎  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 以下所示含氮雜環(huán)化合物,及其藥學(xué)上認(rèn)可的異構(gòu)體、鹽、水合物、溶劑化物和前藥衍生物:其中,R1選自:-CN,-X,-CX3,-R5,-CO2R5,-C(O)R5,-SO2R5,-O-C1-8直鏈或支鏈烷基,-O-苯基,-O-萘基,-O-吲哚基和-O-異喹啉基;X是鹵素;R5是H或C1-8直鏈或支鏈烷基;R2和R4各自選自:-O-CH3,-O-CH2-CH3,-O-CH2-CH=CH2,-O-CH2-C≡CH,-O(CH2)n-SO2-R5,-O-CH2-CH(R6)CH2-R3和-O(-CH2)n-R3;R6是-OH,-X或C1-8直鏈或支鏈烷基;n是2或3;R3選自:-OH,-O-CH3,-O-CH2-CH3,-NH2,-N(-CH3)2,-NH(-CH2-苯基),-NH(-苯基),-CN,和  
摘要 本發(fā)明涉及對(duì)激酶磷酸化具有抑制性,因而對(duì)此類酶具有抑制性的含氮雜環(huán)化合物及其藥學(xué)上認(rèn)可的鹽。本發(fā)明還涉及通過(guò)抑制激酶磷酸化來(lái)抑制激酶和治療哺乳動(dòng)物疾病的方法。本發(fā)明具體內(nèi)容之一是抑制PDGF受體磷酸化從而抑制異常細(xì)胞生長(zhǎng)和遷移的含氮雜環(huán)化合物及其藥學(xué)上認(rèn)可的鹽,以及預(yù)防或治療諸如動(dòng)脈硬化、血管再梗阻、癌癥和血管球性硬化癥等細(xì)胞增殖性疾病的方法。  
國(guó)際公布 WO2002/016351 英 2002.2.28  
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