取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮在制備抑制胰脂肪酶的藥物中的用途
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公開(公告)號
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CN1638766A
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公開(公告)日
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2005.07.13
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申請(專利)號
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CN03804767.5
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申請日期
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2003.02.17
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專利名稱
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取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮在制備抑制胰脂肪酶的藥物中的用途
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主分類號
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A61K31/4152
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分類號
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A61K31/4152;A61P3/02;A61P3/10
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.2.28 DE 10208986.8
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申請(專利權(quán))人
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安萬特醫(yī)藥德國有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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K·舍納芬格;S·佩特里;G·米勒;A·鮑爾;H·O·霍伊爾
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地址
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德國法蘭克福
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/001560 2003.2.17
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進入國家日期
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2004.08.27
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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式1的取代的3-苯基-5-烷氧基-1，3，4-噁二唑-2-酮、其藥理學(xué)可接受的鹽和酸加成鹽在制備對胰脂肪酶具有抑制作用的藥物中的用途，其中：R1為C1-C6-烷基、C3-C9-環(huán)烷基，這兩個基團均可被苯基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、N(C1-C4-烷基)2取代一次或多次，而苯基又可被鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、硝基、CF3取代一次或多次；且R2、R3、R4和R5彼此獨立地為氫、鹵素、硝基、C1-C4-烷基；C1-C9-烷氧基，其被氟、C6-C10-芳基、氨基或C1-C4-烷基氨基取代；C6-C10-芳基-C1-C4-烷氧基、C6-C10-芳氧基、C6-C10-芳基、C6-C10-芳氧基-C1-C4-烷基、C3-C8-環(huán)烷基或O-C3-C8-環(huán)烷基，它們各自可被鹵素、CF3、C1-C4-烷氧基或C1-C4-烷基取代一次、兩次或三次；任選被N(C1-C6-烷基)2取代的SO2-NH-C1-C6-烷基，或SO2-NH-(2，2，6，6-四甲基哌啶-4-基)，任選被C1-C4-烷基取代一次或多次的SO2-NH-C3-C8-環(huán)烷基，或SO2-N(C1-C6-烷基)2或COX、2-氧代-吡咯烷-1-基、2，5-二甲基吡咯-1-基或NR6-A-R7，條件是R2、R3、R4和R5不同時為氫，其中：X為O-C1-C6-烷基、NH-C1-C6-烷基、NH-C3-C8-環(huán)烷基或N(C1-C6-烷基)2，并且N(C1-C6-烷基)2還可以是吡咯烷子基、哌啶子基、嗎啉代、硫代嗎啉代或哌嗪子基，它們各自可任選被C1-C4-烷基、芐基、C6-C10-芳基、CO-C1-C4-烷基、CO-C6-C10-芳基、CO-O-C1-C4-烷基、SO2-C1-C4-烷基或SO2-C6-C10-芳基取代；R6為氫、C1-C4-烷基或C6-C10-芳基-C1-C4-烷基，其中芳基可以被鹵素、CF3、C1-C8-烷氧基或C1-C4-烷基取代；A為單鍵、COn、SOn或CONH；n為1或2；R7為氫；C1-C18-烷基或C2-C18-鏈烯基，它們各自可被C1-C4-烷基、鹵素、CF3、C1-C4-烷氧基、N(C1-C4-烷基)2、-COOH、C1-C4-烷氧基羰基、C6-C12-芳基、C6-C12-芳氧基、C6-C12-芳基羰基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷氧基或氧代基取代一次至三次，其中芳基又可被鹵素、C1-C4-烷基、氨基磺�；蚣琢蚧〈�；C6-C10-芳基-C1-C4-烷基、C5-C8-環(huán)烷基-C1-C4-烷基、C5-C8-環(huán)烷基、C6-C10-芳基-C2-C6-鏈烯基、C6-C10-芳基、聯(lián)苯基、二苯基-C1-C4-烷基、二氫化茚基，它們各自可被C1-C18-烷基、C1-C18-烷氧基、C3-C8-環(huán)烷基、COOH、羥基、C1-C4-烷基羰基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷氧基、C6-C10-芳氧基、硝基、氰基、C6-C10-芳基、氟磺�；�、C1-C6-烷氧基羰基、C6-C10-芳基磺酰氧基、吡啶基、NHSO2-C6-C10-芳基、鹵素、CF3或OCF3取代一次或二次，其中烷基又可被C1-C4-烷氧基羰基、CF3或羧基取代，芳基又可被鹵素、CF3或C1-C4-烷氧基取代；或基團Het-(CH2)r-，其中r＝0、1、2或3，Het＝飽和或不飽和的5-7元雜環(huán)，該雜環(huán)可以是苯并稠合的且被C1-C4-烷基、C6-C10-芳基、鹵素、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷硫基或硝基取代，其中苯并稠合的芳基又可被鹵素、C1-C4-烷氧基或CF3取代，芳烷基中的烷基又可被甲氧基和CF3取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及取代的3-苯基-5-烷氧基-1，3，4-噁二唑-2-酮，以及它們的藥理學(xué)可相容的鹽和酸加成鹽在制備對胰脂肪酶PL具有抑制作用的藥物中的用途。本發(fā)明涉及其中各基團如說明書所定義的式(I)化合物以及它們的藥理學(xué)相容的鹽和酸加成鹽在制備用于預(yù)防或治療肥胖癥和1型和2型糖尿病的藥物中的用途。
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國際公布
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WO2003/072098 德 2003.9.4
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