| 公開(公告)號 | CN1210018C |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN95197301.0 |
| 申請日期 | 1995.11.09 |
| 專利名稱 | 作為具有增大的飽和溶解度和溶解速度系統(tǒng)形式的用于藥物施用的藥用毫微懸浮液 |
| 主分類號 | A61K9/10 |
| 分類號 | A61K9/10;A61K9/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1994.11.11 DE P4440337.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 杰格特克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·H·穆勒;R·貝克;B·克魯斯;;K·彼德斯 |
| 地址 | 瑞士穆騰茨 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP1995/004401 1995.11.9 |
| 進入國家日期 | 1997.07.11 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鐘守期;溫宏艷 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種藥物載體，包含至少一種不溶、微溶或中等程度溶于水、含水介質(zhì)和/或有機溶劑的活性化合物的顆粒，其中活性化合物在室溫下為固體，其平均直徑經(jīng)光子關(guān)聯(lián)能譜法測定為10nm-1,000nm，用庫樂爾特計數(shù)器測得其中大于5μm的顆粒在總顆粒群中的份額小于0.1％，并且活性化合物在加到水、含水介質(zhì)和/或有機溶劑里時，與用超聲探頭、球磨機或珠磨機制得的活性化合物粉劑相比，飽和溶解度增大且溶解速度提高，其中固體顆粒在事先不化為熔體的情況下用活塞間隙均化器粉碎。 |
| 摘要 | 具有強烈增加的飽和溶解度(Cs)的體系通過制備藥物的毫微懸浮液而得到。生物有效利用率低的藥物的飽和溶解度可由此得以提高。飽和溶解度的這種進一步提高提高了溶解速度，其提高程度超出僅僅增加藥物表面積所能達到的程度。經(jīng)使用很低濃度的表面活性劑和穩(wěn)定劑得到了極穩(wěn)定的毫微懸浮液。也可制備無表面活性劑的毫微懸浮液。通過渦空作用(Cavitation)可大規(guī)模制備微米顆粒含量很低的毫微懸浮液，并有多種優(yōu)點，原先認為用渦空作用制備毫微懸浮液不可能實現(xiàn)，是因為粉狀藥物顆粒可能堵塞25μm左右的間隙。或者毫微懸浮液也可在流動分散機中經(jīng)剪切或沖擊制備，而同時無礙于上述最優(yōu)穩(wěn)定作用或無表面活性劑制劑。 |
| 國際公布 | WO1996/014830 德 1996.5.23 |
