| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1642909A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03807210.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.26 |
| 專利名稱 | 合成1α-羥基-2-亞甲基-19-去甲-高孕鈣化醇的方法 |
| 主分類號(hào) | C07C401/00 |
| 分類號(hào) | C07C401/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.29 US 60/369,159 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 威斯康星校友研究基金會(huì) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 赫克托·F·德盧卡;蘇米特拉·高盧加里;拉法爾·R·西欽斯基 |
| 地址 | 美國(guó)威斯康星州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/009186 2003.3.26 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備具有如下結(jié)構(gòu)的1α-羥基-2-亞甲基-19-去甲-高孕鈣化醇的方法，其包含下列步驟：使具有以下結(jié)構(gòu)的雙環(huán)酮與具有以下結(jié)構(gòu)的烯丙基氧化膦縮合，其中Y1、Y2和R可以相同也可以不同，各自為羥基保護(hù)基，生成下列結(jié)構(gòu)的經(jīng)保護(hù)的19-去甲-孕鈣化醇類似物，然后斷開(kāi)保護(hù)基R生成下列結(jié)構(gòu)的22-醇，將上述22-醇轉(zhuǎn)化為下列結(jié)構(gòu)的酯，其中R1為甲苯磺�；蚣谆酋；贿�原上述酯得到下列結(jié)構(gòu)的17β-異丙基19-去甲-維生素D衍生物，以及使上述17β-異丙基維生素D衍生物脫保護(hù)，得到1α-羥基-2-亞甲基-19-去甲-高孕鈣化醇。 |
| 摘要 | 一種制備1α-羥基-2-亞甲基-19-去甲高孕鈣化醇的方法。該方法包括以下步驟：使雙環(huán)酮與烯丙基氧化膦縮合生成19-去甲孕鈣化醇類似物，然后斷開(kāi)保護(hù)基R生成22-醇，將上述醇轉(zhuǎn)化為酯，還原上述酯得到17β-異丙基-19-去甲-維生素D類似物，以及最后使該17β-異丙基衍生物脫保護(hù)以得到所需化合物。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/084925 英 2003.10.16 |
