公開(公告)號(hào)
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CN1646482A
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公開(公告)日
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2005.07.27
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03808990.4
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申請(qǐng)日期
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2003.02.27
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專利名稱
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制備苯基丙氨酸衍生物的方法和其中間體
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主分類號(hào)
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C07C233/87
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分類號(hào)
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C07C233/87;C07C231/02;C07F5/02
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.2.28 JP 052605/2002
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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田邊制藥株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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井上勳;黑田徹;吉岡龍藏
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地址
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日本大阪府大阪市
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/JP2003/002181 2003.2.27
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.10.21
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;譚明勝
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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制備式(I)的苯基丙氨酸衍生物或其可藥用的鹽的方法:其中X1是鹵素原子,X2是鹵素原子,Q是式-CH2-或-(CH2)2-的基團(tuán),Y是低級(jí)烷基,其包括縮合式(IV)化合物或其鹽:其中CO2R是保護(hù)的羧基,其它符號(hào)與如上定義的相同,和式(III)化合物,其鹽或反應(yīng)衍生物:其中符號(hào)與如上定義的相同,得到式(II)化合物:其中符號(hào)與如上定義的相同,和由化合物(II)的保護(hù)的羧基除去保護(hù)基團(tuán),和如果需要,將得到的化合物轉(zhuǎn)化為其可藥用的鹽。
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摘要
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本發(fā)明提供制備式(I)的新苯基丙氨酸衍生物或其可藥用的鹽的方法:其中X1是鹵素原子,X2是鹵素原子,Q是式-CH2-或-(CH2)2-的基團(tuán),Y是低級(jí)烷基,上述化合物對(duì)α4-整連蛋白傳遞的細(xì)胞黏附具有杰出的抑制效果,本發(fā)明還用于該方法的中間體。
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國(guó)際公布
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WO2003/072536 英 2003.9.4
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