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制備苯基丙氨酸衍生物的方法和其中間體

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 田邊制藥株式會(huì)社/井上勳;黑田徹;吉岡龍藏
公開(公告)號(hào) CN1646482A  
公開(公告)日 2005.07.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03808990.4  
申請(qǐng)日期 2003.02.27  
專利名稱 制備苯基丙氨酸衍生物的方法和其中間體  
主分類號(hào) C07C233/87  
分類號(hào) C07C233/87;C07C231/02;C07F5/02  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.28 JP 052605/2002  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 田邊制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 井上勳;黑田徹;吉岡龍藏  
地址 日本大阪府大阪市  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/JP2003/002181 2003.2.27  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.10.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;譚明勝  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 制備式(I)的苯基丙氨酸衍生物或其可藥用的鹽的方法:其中X1是鹵素原子,X2是鹵素原子,Q是式-CH2-或-(CH2)2-的基團(tuán),Y是低級(jí)烷基,其包括縮合式(IV)化合物或其鹽:其中CO2R是保護(hù)的羧基,其它符號(hào)與如上定義的相同,和式(III)化合物,其鹽或反應(yīng)衍生物:其中符號(hào)與如上定義的相同,得到式(II)化合物:其中符號(hào)與如上定義的相同,和由化合物(II)的保護(hù)的羧基除去保護(hù)基團(tuán),和如果需要,將得到的化合物轉(zhuǎn)化為其可藥用的鹽。  
摘要 本發(fā)明提供制備式(I)的新苯基丙氨酸衍生物或其可藥用的鹽的方法:其中X1是鹵素原子,X2是鹵素原子,Q是式-CH2-或-(CH2)2-的基團(tuán),Y是低級(jí)烷基,上述化合物對(duì)α4-整連蛋白傳遞的細(xì)胞黏附具有杰出的抑制效果,本發(fā)明還用于該方法的中間體。  
國(guó)際公布 WO2003/072536 英 2003.9.4  
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